海洋無脊椎動物からのガン関連酵素を標的とする機能分子の探索

从海洋无脊椎动物中寻找针对癌症相关酶的功能分子

基本信息

批准号：
16073207
负责人：
松永茂樹
金额：
$ 16.06万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
2004
资助国家：
日本
起止时间：
2004 至 2007
项目状态：
已结题

项目摘要

1.大島新曽根産海綿Pseudoceratina purpurea由来の変異株酵母に対する生育阻害物質同海綿の抽出物を、液液分配、逆相カラムクロマトグラフィーおよび逆相液体クロマトグラフィーに付して、pseudoceratin AおよびBと命名した活性物質を単離した。これらの化合物は互いにジアステレオ異性体の関係にある、臭素を4つ含む化合物であった。NMRデータの解析から5つの部分構造を明らかにし、さらにHMBCデータからそれらの配列順を決定した。この段階で3つのエーテル結合の配置が不明であったため、NMRデータの詳細な解析ならびに化学シフトおよび結合定数の文献値との比較などにより、平面構造の結論を得た。6員環の周りの相対配置はNOEデータから決定し、鎖状部に存在する3連続した2級アルコールの相対配置もNMRデータから導いた。2,3,4-トリヒドロキシ-1,5-ペンタンジアミン部の絶対配置は、加水分解によって取得した当該フラグメントのビスMTPAアミドのNMRデータを合成標品の物と比べることにより、D-アラビトールと同じ配置であることを明らかにした。2.大島新曽根産海綿Jaspis serpentina由来の細胞毒性物質同海綿の抽出物から、液液分配および逆相液体クロマトグラフィーなどにより、2つの活性化合物を得た。ひとつ目の化合物は既知化合物のpoecillastrin Cであったが、二つ目の化合物は類縁の新しい化合物であったため、poecillastrin Dと命名した。この化合物の平面構造を、機器分析データの解析により明らかにした。

1。从海绵假单胞菌的紫蛋白葡萄泡中的突变酵母的生长抑制剂受到液态 - 液态分配，逆变型柱色谱和相反的液态色谱和相反的液态色谱，以隔离这些化合物A和B.这些化合物的活性物质。其他。从NMR数据的分析中揭示了五个子结构，并根据HMBC数据确定其序列顺序。由于在此阶段未知三个以太键的布置，因此通过对NMR数据的详细分析以及与化学位移和结合常数的文献值进行比较来结束平面结构。根据NOE数据确定六元环周围的相对布置，并且链中存在的三种二次醇的相对排列也从NMR数据中得出。发现2,3,4-三羟基-1,5-五苯胺部分的绝对构型通过比较了由水解剂量获得的碎片的NMR数据与合成剂制剂的碎片所获得的BISMTPA酰胺的NMR数据相同。 2。通过液 - 液体分配和反相液态色谱法，从Oshima-nisone的细胞毒性物质Jaspis Serpentina的提取物获得了两种活性化合物。第一个化合物是已知的化合物Poecillastrin C，而第二种化合物是一种新的相关化合物，因此被命名为PoecillastrinD。该化合物的平面结构通过仪器分析数据的分析揭示了该化合物的平面结构。

项目成果

期刊论文数量（21）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Koshikamide A2,a cytotoxic linear undecapeptide isolated from a marine sponge of Theonwlla sp.

Koshikamide A2，一种从 Theonwlla sp. 海绵中分离出来的细胞毒性线性十一肽。

DOI：
发表时间：
2005
期刊：
Biosci.Biotechnol.Biochem. 69(7)
影响因子：
0
作者：
Takemoto;et. al.;Takada et al.;Takekawa et al.;Phuwapraisirisan et al.;Araki et al.
通讯作者：
Araki et al.

Asteropine A, a sialidase-inhibiting conotoxin-like peptide from the marine sponge Asteropus simplex