Sialic acid derivative synthesis and inhibitory activities against human parainfluenza virus type 1

唾液酸衍生物的合成及其对人副流感病毒1型的抑制活性

基本信息

批准号：
21590117
负责人：
IKEDA Kiyoshi
金额：
$ 3万
依托单位：
Hiroshima International University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2009
资助国家：
日本
起止时间：
2009 至 2011
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21590117/
关键词：
シアル酸パラインフルエンザシアリダーゼ阻害剤

项目摘要

Novel sialidase inhibitors having N-sulfonylamidino and α-acylaminoamido groups at the C-4 position of Neu5Ac2en against hPIV-1 were synthesized using multicomponent coupling reactions, and their inhibitory activities against hPIV-1 sialidase were studied. Among synthesized compounds, N-sulfonylamidino compounds showed efficient inhibitory activities against hPIV-1 sialidase. However, the degree of inhibition was weaker than that of Neu5Ac2en due to large hydrophobic groups of enzyme.

利用多组分偶联反应合成了在Neu5Ac2en的C-4位上具有N-磺酰脒基和α-酰氨基酰胺基团的新型hPIV-1唾液酸酶抑制剂，并研究了它们对hPIV-1唾液酸酶的抑制活性。化合物对hPIV-1唾液酸酶显示出有效的抑制活性，但抑制程度较弱。 Neu5Ac2en 由于酶的大疏水基团而产生。

项目成果

期刊论文数量（0）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Regioselective ester hydrolysis of sialic acid derivatives catalyzed by molecularly imprinted polymers

分子印迹聚合物催化唾液酸衍生物的区域选择性酯水解

DOI：
10.3987/com-09-11820
发表时间：
2009
期刊：
Heterocycles
影响因子：
0.6
作者：
Ikeda;K.;Katsumata;T.;Sugiyama;Y.;Miyamoto;K.;Tanaka;K.;and Sato;M
通讯作者：
M

All-Electronic Calculation Study of Novel Anti-Parainfluenza Drugs using Fragment Molecularr Orbital Method

新型抗副流感药物片段分子轨道法全电子计算研究

DOI：
发表时间：
2011
期刊：
影响因子：
0
作者：
Yuji Itoh;et al
通讯作者：
et al

Imaging of sialidase activity in rat brain sections by a highly sensitive fluorescent histochemical method

DOI：
10.1016/j.neuroimage.2011.06.017
发表时间：
2011-09-01
期刊：
NEUROIMAGE
影响因子：
5.7
作者：
Minami, Akira;Shimizu, Hirotaka;Suzuki, Takashi
通讯作者：
Suzuki, Takashi

ラット海馬におけるシアリダーゼ活性の分布と神経興奮に伴い変化

大鼠海马唾液酸酶活性分布及神经兴奋相关变化

DOI：
发表时间：
2010
期刊：
影响因子：
0
作者：
目黒裕芙子;他
通讯作者：
他

A one-pot synthesis of 3-arylglutaric anhydrides by reaction of ketene with aromatic aldehydes and ketones

乙烯酮与芳香醛、酮反应一锅法合成3-芳基戊二酸酐

DOI：
10.1016/j.tetlet.2009.02.193
发表时间：
2009
期刊：
Tetrahedron Lett
影响因子：
1.8
作者：
Hirokazu Matsunaga;Kiyoshi Ikeda;Ken-ichi Iwamoto;Yumiko Suzuki;Masayuki Sato
通讯作者：
Masayuki Sato