DNAの分子プローブとしての新規蛍光クロモファーの設計・合成・その適用研究

新型荧光发色团DNA分子探针的设计、合成及应用研究

• 批准号: 01F00281
• 负责人: 大類 洋
• 金额: $ 1.02万
• 依托单位: Tohoku University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for JSPS Fellows
• 财政年份: 2001
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2001 至 2002
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-01F00281/
• 关键词: DNAプローブ; 蛍光性芳香環酸無水; フォスフォロアミダイト; マイクロウェーブ活性化

新規な蛍光性芳香環状酸無水物(ベンゾ-[k, l]-チオキサンテン-3,4-ジカルボン酸無水物)(1)、を合成し、2'-アミノ-2'-デオキシ-5-O-ジメトキシトリチルウリジンと反応させ5'-O-ジウメトキシトリチル-2'-(ベンゾ-[k, l]-チオキサンテン-3,4-ジカルボキシイミド)2'-デオキシウリジン(2)を合成した。また1と6-アミノカプロン酸を反応させ6-ベンゾ-[k, l]-チオキサンテン-3,4-ジカルボキシイミノカプロン酸(3)を調整し2'-アミノ-2'-デオキシ-5'-O-ジメトキシウリジンと反応させ5'-O-ジメトキシトリチル-2'-[6-(ベンゾ-[k, l]-チオキサンテン-3,4-ジカルボキシイミノ)カプロアミノ-2'-デオキシウリジン(4)を合成した。1および4をDNAのシークエンス決定のためのプローブとするために1と4の5'-O-(ジメトキシウリジン-2'-[ベンゾ-[k, l]-チオキサンテン-3,4-ジカルボキシイミノ]-2'-デオキシウリジン)-3'-O-(2-シアノエチル)-N, N-ジイソプロピルイフォスフォロアミダイト(5)および5'-O-ジメトキシウリジン-2'-[6-(ベンゾ-[k, l]-チオキサンテン-3,4-ジカルボキシイミノ)カプロアミノ]-2'-デオキシウリジン-3'-O-(2-シアノエチル)-N, N-ジイソプロピルフフォスフォロアミダイト(6)への変換を試みた。しかし、色々と条件を変えて縮合実験を行ったが、目的とする5と6は全く得ることが出来なかった。これは1と4が反応溶媒(アセトニトリルおよびテトラヒドロフラン)に難溶牲である為と考えられた。この点を解決すべく現在更に反応条件(圧力、マイクロウェーブによる活性化など)を変えて検討しているところである。

新的荧光芳族酸酐（苯并 - [K，L] -Ciokisanten -3,4- Zicarboxylic酸酐）（1）（1），2'-amino-2'-脱氧-5-与O-二甲氧基尿素尿素5的反应'-o-jumethoxytricy-2' - （苯并 - [k，l] -cioki santen -3,4- Zicarboxyimide）2'-脱氧尿苷（2）。此外，1和6-氨氨基丙酸反应6-苯并 - [k，l] - cheeksanten-3,4- Zicarboxy二氯苯甲酸（3）和2'-amino-2'-二氧甲基-5'-O-反应与二甲氧基丁胺5'-O-二甲氧基-2' - [6-（苯并 - [k，l] -tokosanten -3,4- Zicarboxyimino）caproamino-2'-脱氧尿苷（脱氧尿苷（4）合成。 1和4 5'-o-（jimethoxyuridine-2' - [benzo- [k，l] -ciokarboxy-3,4- Zicarboxy imino] -2'-脱氧尿苷）-3'-o-（2-氯乙基） - n，n-jisopy驱动ifamidite（5）和5'-O-二甲氧基尿苷-2' - [6- [Benzo（benzo） - [K，L]脱氧尿素-3'-o-（2-六乙基）-n，n-jiso propirfusforoamite（6）我试图转换为。但是，我们改变了条件并进行了冷凝实验，但我们根本无法获得5和6的目的。这被认为是因为1和4与反应溶剂无关（乙腈和四氢氟烷）。为了解决这一点，我们目前正在通过更改反应条件（例如压力，微波炉激活等）来考虑它。