利用异腈合成子构建具有生物活性的杂环化合物和结构的调控规律研究

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基本信息

  • 批准号：
    21172162
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    60.0万
  • 负责人：
    纪顺俊
  • 依托单位：
    苏州大学
  • 学科分类：
    B0108.新反应与新试剂
  • 结题年份：
    2015
  • 批准年份：
    2011
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2012-01-01 至2015-12-31

项目摘要

为数众多的杂环有机化合物都具有明显的生物活性。因此控制性地合成具有特定结构的杂环化合物，找出产物结构的控制规律，为进一步研究产物结构与生物活性之间的构效关系打下基础，对药物的开发与应用具有十分重要的理论和实践意义。.本项目选择既具有亲核性、又具有亲电性的异腈为合成子，选择具有不同类型吸电子基的极性烯烃为原料，利用组合化学的理念，设计、合成一系列具有生物活性骨架的杂环化合物，并对部分化合物进行生物活性的测试，寻找产物结构与生物活性之间的关联。本项目还将就杂环骨架的构建过程中原料结构的微调对产物结构的影响进行重点探讨，以求发现具有特定骨架杂环分子的可控合成规律，为进一步研究杂环骨架和生物活性之间的构效关系提供基础。

结项摘要

本项目选择既具有亲核性、又具有亲电性的异腈为合成子，选择具有不同类型吸电子基的极性烯烃为原料，利用组合化学的理念，设计、合成一系列具有生物活性骨架的杂环化合物，我们在异腈参与的多组分反应、过渡金属特别是钴催化的异腈插入反应、异腈参与的自由基反应研究展开了相关研究，并对部分化合物进行生物活性的测试，寻找产物结构与生物活性之间的关联。本项目还将就杂环骨架的构建过程中原料结构的微调对产物结构的影响进行重点探讨，以求发现具有特定骨架杂环分子的可控合成规律，为进一步研究杂环骨架和生物活性之间的构效关系提供基础。.申请人在基金项目的资助保障下，按照研究计划顺利地完成了相关课题的研究，并对相关拓展课题进行了初步的预研，取得了令人满意的研究结果，超额完成研究计划相关研究指标。共计发表相关SCI论文55余篇，其中二区论文27篇（包括Nature Index期刊Organic Letters 10篇，Chemical Communications6篇等），三四区论文28篇，以及新期刊Organic Chemistry Frontiers3篇；获得国家发明专利授权2项，申请国家发明专利授权4项。相关论文被他引605次，其中单篇最高他引45次。

项目成果

期刊论文数量（72）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
One-Pot Synthesis of Allylic Sulfones, Ketosulfones, and Triflyl Allylic Alcohols from Domino Reactions of Allylic Alcohols with Sulfinic Acid under Metal-Free Conditions
无金属条件下烯丙醇与亚磺酸的多米诺反应一锅法合成烯丙砜、酮砜和三氟甲基烯丙醇
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2015
  • 期刊：
    Chemistry - A European Journal
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    Chu; Xue-Qiang;Meng; Hua;Xu; Xiao-Ping;Ji; Shun-Jun
  • 通讯作者：
    Shun-Jun
Silver-Catalyzed 2-Isocyanobiaryls Insertion/Cyclization with Phosphine Oxides: Synthesis of 6-Phosphorylated Phenanthridines
银催化 2-异氰基联苯插入/氧化膦环化：6-磷酸化菲啶的合成
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2014
  • 期刊：
    Tetrahedron
  • 影响因子：
    2.1
  • 作者：
    Jia-Jia Cao; Tong-Hao Zhu; Zheng-Yang Gu; Wen-Jua;Shun-Jun Ji*
  • 通讯作者：
    Shun-Jun Ji*
Palladium-Catalyzed Carbonylative Annulation Reactions Using Aryl Formate as a CO Source: Synthesis of 2-Substituted Indene-1,3(2H)-dione Derivatives
使用甲酸芳基酯作为 CO 源的钯催化羰基成环反应：2-取代茚-1,3(2H)-二酮衍生物的合成
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2015
  • 期刊：
    Journal of Organic Chemistry
  • 影响因子：
    3.6
  • 作者：
    Chen; Jing-Lei;Chen; Zhen-Bang;Zhu; Yong-Ming;Ji; Shun-Jun
  • 通讯作者：
    Shun-Jun
Palladium-Catalyzed Carbonylative Sonogashira Coupling of Aryl Bromides via tert-Butyl Isocyanide Insertion
钯催化通过叔丁基异氰化物插入实现芳基溴化物的羰基化 Sonogashira 偶联
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2013
  • 期刊：
    Journal of Organic Chemistry
  • 影响因子：
    3.6
  • 作者：
    Ge; Zhi-Yuan;Chen; Zhong;Zhu; Yong-Ming;Ji; Shun-Jun
  • 通讯作者：
    Shun-Jun
NIS/CHP-mediated reaction of isocyanides with hydrazones: access to aminopyrazoles
NIS/CHP 介导的异氰化物与腙的反应：获得氨基吡唑
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2015
  • 期刊：
    Organic Chemistry Frontiers
  • 影响因子：
    5.4
  • 作者：
    Zhu; Tong-Hao;Wei; Tian-Qi;Wang; Shun-Yi;Ji; Shun-Jun
  • 通讯作者：
    Shun-Jun

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其他文献

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在 Pd(OAc)2/DABCO 催化体系存在下新型、高效、一锅法合成新型 1,4-二氢喹啉衍生物
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    European Journal of Organic Chemistry
  • 影响因子：
    2.8
  • 作者：
    纪顺俊
  • 通讯作者：
    纪顺俊
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  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    中国化学(英文版)
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    纪顺俊
  • 通讯作者：
    纪顺俊
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  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Synlett
  • 影响因子：
    2
  • 作者：
    纪顺俊
  • 通讯作者：
    纪顺俊
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离子液体中一锅法合成14-芳基-14H-二苯并[b,j]吖啶-1,6-二酮
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    中国化学(英文版)
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    纪顺俊
  • 通讯作者：
    纪顺俊
Facile synthesis of 3-(2-furanyl)indoles via a multicomponent reaction
通过多组分反应轻松合成 3-(2-呋喃基)吲哚
  • DOI：
    10.1016/j.tetlet.2007.10.098
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Tetrahedron Letters
  • 影响因子：
    1.8
  • 作者：
    纪顺俊
  • 通讯作者：
    纪顺俊

其他文献

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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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