基于新合成方法的托品类和哌啶酮生物碱的不对称全合成研究

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AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    21072160
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    36.0万
  • 负责人：
    黄培强
  • 依托单位：
    厦门大学
  • 学科分类：
    B0112.功能分子/材料的合成
  • 结题年份：
    2013
  • 批准年份：
    2010
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2011-01-01 至2013-12-31

项目摘要

癌症和糖尿病是严重威胁人类生命的重大疾病。本项目选择可克服多药耐药性的托品类生物碱pervilleines、calystegine类托品氮杂糖、具有较高α-葡萄糖苷酶抑制活性生物碱schulzeines A-C，以及新结构生物碱arboflorine作为目标分子，拟在我们业已建立的多用途手性合成砌块和高效C-C键形成方法的基础上，发展酰胺活化-分子内环化-还原方法；酰胺活化-还原偶联环化等新方法，并用于上述生物碱的全合成。

结项摘要

本课题主要围绕托品类和哌啶酮生物碱开展合成方法学及对映选择性全合成研究。取得的主要结果如下：（1）发展了SmI2介入的分子内亚胺鎓离子与醛的偶联反应，构建托品2,6-二醇环系的新方法，完成了托品生物碱包公藤甲素的不对称全合成；（2）建立了基于酰胺活化、卤离子促进的构筑托品生物碱桥环骨架的多用性方法；（3）应用这一方法，完成了多个托品生物碱或其对映体的全合成，包括：具有多药耐药性（MDR）逆转活性的Pervilleine B和Pervilleine C，valeroidine, dibenzoyloxytropane和merredissine，分别确定和证实了pervilleine B, dibenzoyloxytropane和pervilleineC的绝对构型；（4）完成了具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的生物碱(-)-Schulzeine B的全合成；（5）完成了百部生物碱 (-)-sessilifoliamide J的首次不对称全合成，从而确定了天然产物的绝对构型；（6）发展了基于叔丁基亚磺酰胺与四氢呋喃的烯醇硅醚的不对称插烯Mannich反应，建立了2-取代-5羟基哌啶-2-酮的不对称合成新方法；（7）完成了结构复杂的海洋生物碱Haliclonin A三环核心结构的首次简洁构筑；（8）建立了仲酰胺直接还原烷基化一步合成α-取代仲胺的普适性方法；（9）建立了仲酰胺直接转化为酮的普适性方法；（10）完成了强效免疫抑制剂FR901483的不对称全合成。

项目成果

期刊论文数量（28）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
The Total Synthesis of ()-Sessilifoliamide
(ï)-Sessilifoliamide的全合成
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    J. Org. Chem.
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    Xue-Kui Liu;Jian-Liang Ye;Yuan-Ping Ruan;Yu-Xiu Li;Pei-Qiang Huang
  • 通讯作者：
    Pei-Qiang Huang
Progress on the total synthesis of natural products in China: From 2006 to 2010
2006-2010年中国天然产物全合成研究进展
  • DOI：
    10.1007/s11426-012-4534-9
  • 发表时间：
    2012-03
  • 期刊：
    Science China Chemistry
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    Chen Jie;Wang AiE;Huo HaoHua;Huang PeiQiang
  • 通讯作者：
    Huang PeiQiang
Versatile and Direct Transformation of Secondary Amides into Ketones via Organocerium Reagents-Based Deaminative Alkylation
通过基于有机铈试剂的脱氨烷基化将仲酰胺多功能直接转化为酮
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Asian J. Org. Chem.
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    Kai-Jiong Xiao;Ai-E Wang;Ying-Hong Huang;Pei-Qiang Huang
  • 通讯作者：
    Pei-Qiang Huang
SmI2-Mediated Coupling of Nitrones and tert-Butanesulfinyl Imines with Allenoates: Synthesis of beta-Methylenyl-gamma-lactams and Tetramic Acids
SmI2 介导的硝酮和叔丁亚磺酰亚胺与联烯酸酯的偶联：β-亚甲基-γ-内酰胺和特特拉姆酸的合成
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Organic Letters
  • 影响因子：
    5.2
  • 作者：
    Xu, Chu-Pei;Huang, Pei-Qiang;Py, S;rine
  • 通讯作者：
    rine
A Formal Enantioselective Total Synthesis of FR901483
FR901483的正式对映选择性全合成
  • DOI：
    10.1021/ol302165d
  • 发表时间：
    2012-09-21
  • 期刊：
    ORGANIC LETTERS
  • 影响因子：
    5.2
  • 作者：
    Huo, Hao-Hua;Zhang, Hong-Kui;Huang, Pei-Qiang
  • 通讯作者：
    Huang, Pei-Qiang

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其他文献

结合网格保刚性的多目的地地图布局优化方法
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二碘化钐参与及二茂钛催化的氮α-位碳自由基偶联反应及其在含氮杂环合成中的应用
  • DOI：
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  • 发表时间：
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    --
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  • 通讯作者：
    黄培强
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  • DOI：
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  • 发表时间：
    2018
  • 期刊：
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  • 影响因子：
    2.5
  • 作者：
    黄培强
  • 通讯作者：
    黄培强
基于杂环的不对称插烯Mannich反应及其在生物碱合成中的应用进展
  • DOI：
    10.6023/cjoc201806005
  • 发表时间：
    2018
  • 期刊：
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  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    叶剑良;黄培强
  • 通讯作者：
    黄培强
酰胺的直接转化:仲酰胺与丹尼谢夫斯基双烯的还原环加成反应
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2015
  • 期刊：
    Acta Chimica Sinica
  • 影响因子：
    2.5
  • 作者：
    郑剑峰;谢志强;陈欣健;黄培强
  • 通讯作者：
    黄培强

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黄培强的其他基金

生物启发的百部生物碱的对映选择性多样性全合成研究
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含氮化合物高效高选择性合成方法学及其应用
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    21931010
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    重点项目
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  • 批准号：
    20572088
  • 批准年份：
    2005
  • 资助金额：
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  • 项目类别：
    面上项目
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  • 批准号：
    20272048
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  • 批准号：
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相似国自然基金

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AI项目解读示例

课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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