Total synthesis of biologically active compounds by using asymmetricorganocatalytic reactions

利用不对称有机催化反应全合成生物活性化合物

• 批准号: 23790024
• 负责人: ISHIKAWA Hayato
• 金额: $ 2.75万
• 依托单位: Kumamoto University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23790024/
• 关键词: 有機合成化学; ドミノ反応; ワンポット合成; マイクロフロー合成; 有機触媒; 不斉反応; アルカロイド; タミフル; リレンザ; インフルエンザ治療薬

Efficient total synthesis of Anti-Influenza drug oseltamivir knownas Tamiflu was accomplished. The key process of the synthesis for applied to the industrialscale, is our originally developed asymmetric organocatalytic reactions, domino reaction,one-pot process and micro-flow reactions. In addition, efficient synthetic methods forsynthesis of zanamivir known as Relenza were discovered.

完成了抗流感药物奥司他韦（达菲）的高效全合成。该合成应用于工业规模的关键工艺是我们独创的不对称有机催化反应、多米诺反应、一锅法和微流反应。此外，还发现了用于合成扎那米韦（称为Relenza）的有效合成方法。

项目成果

EnantioselectiveIntramolecular [6+2] CycloadditionReaction for the Formation ofTricyclopentanoids and Insight on ItsMechanism from a Computational Study

对映选择性分子内[6 2]环加成反应形成三环戊烷及其机理的计算研究

• 发表时间: 2011
• 期刊: Journal of American Chemical Society
• 作者: Yujiro Hayashi;Hiroaki Gotoh,Masakazu Honma;Kuppusamy Sankar,Hayato Ishikawa;Kohzo Konno;HiroharuYui;Seiji Tsuzuki;Tadafumi Uchimaru,Organocatalytic
• 通讯作者: Tadafumi Uchimaru,Organocatalytic

Diarylprolinol in an Asymmetric AldolReaction of α-Alkyl-α-oxo Aldehydesas an Electrophile

二芳基脯氨醇在 α-烷基-α-氧代醛作为亲电子试剂的不对称羟醛反应中的应用

• 发表时间: 2012
• 期刊: ChemicalCommunication
• 作者: Yujiro Hayashi;Yusuke Yasui;MasahiroKojima;Hayato Ishikawa
• 通讯作者: Hayato Ishikawa

モノテルペノイドインドールアルカロイド生合成重要中間体ガイソチザールの全合成研究

单萜吲哚生物碱生物合成重要中间体吉索替醛的全合成研究

• 发表时间: 2012
• 作者: 牛島大佑;中島梨絵;石川勇人
• 通讯作者: 石川勇人

不斉有機触媒反応を鍵工程とした生物活性化合物の効率的全合成

以不对称有机催化为关键步骤高效全合成生物活性化合物

• 发表时间: 2011
• 作者: Hiroyuki Morimoto;Risa Fujiwara;Yuhei Shimizu;Kazuhiro Morisaki;Takashi Ohshima;渋谷愛;石川勇人
• 通讯作者: 石川勇人

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