Total Synthesis of Biologically Active Compounds PossessingCyclohexylamine Skeleton.

具有环己胺骨架的生物活性化合物的全合成。

• 批准号: 20750036
• 负责人: ISHIKAWA Hayato
• 金额: $ 2.83万
• 依托单位: Tokyo University of Science
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2008
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2008 至 2009
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20750036/
• 关键词: 有機合成化学; 有機触媒; ワンポット反応; オセルタミビル; ABT-341; ドミノ反応; マイクロフローシステム; カラムフリー合成; カナマイシンA; パンクラチスタチン

Efficient total synthesis of Anti-Influenza drug Oseltamivir and diabetes drug ABT-341 were accomplished. The key process of the synthesis for applied to the industrial scale, is our originally developed asymmetric organocatalytic reactions, domino reaction and one-pot process.

完成了有效的抗Influenza药物Oseltamivir和糖尿病药物ABT-341的总合成。应用于工业量表的合成的关键过程是我们最初开发的不对称有机催化反应，多米诺反应和一锅过程。

项目成果

Diphenylprolinol Silyl Ether Catalysis in an Asymmetric Formal Carbo [3+3] Cycloaddition Reaction via a Domino Michael/Knoevenagel Condensation

• DOI: 10.1021/ol802330h
• 发表时间: 2009-01-01
• 期刊: ORGANIC LETTERS
• 影响因子: 5.2
• 作者: Hayashi, Yujiro;Toyoshima, Maya;Ishikawa, Hayato
• 通讯作者: Ishikawa, Hayato

不斉有機触媒反応を鍵反応とする生物活性化合物の全合成

以不对称有机催化为关键反应的生物活性化合物的全合成

• 发表时间: 2009

One-Pot High-Yielding Synthesis of the DPP4-Selective Inhibitor ABT-341 by a Four-Component Coupling Mediated by a Diphenylprolinol Silyl Ether

• DOI: 10.1002/anie.201006204
• 发表时间: 2011-01-01
• 期刊: ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION
• 影响因子: 16.6
• 作者: Ishikawa, Hayato;Honma, Masakazu;Hayashi, Yujiro
• 通讯作者: Hayashi, Yujiro

(-)-オセルタミビルの3ポット合成

(-)-奥司他韦的三锅法合成

• 发表时间: 2010

Diphenylprolinol Silyl Ether as a Catalyst in an Asymmetric, Catalytic, and Direct Michael Reaction of Nitroethanol with α,β-Unsaturated Aldehydes

• DOI: 10.1021/ol901483x
• 发表时间: 2009-09-17
• 期刊: ORGANIC LETTERS
• 影响因子: 5.2
• 作者: Gotoh, Hiroaki;Okamura, Daichi;Hayashi, Yujiro
• 通讯作者: Hayashi, Yujiro