Synthesis and evaluation of new α-glucosidase inhibitors having thiosugar-sulfonium salt structure based on salacinol

基于salacinol的硫糖锍盐结构新型α-葡萄糖苷酶抑制剂的合成与评价

• 批准号: 19590111
• 负责人: TANABE Genzoh
• 金额: $ 2.08万
• 依托单位: Kinki University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2009
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19590111/
• 关键词: α-グルコシダーゼ阻害剤; サラシノール; salacinol; Salacia reticalata; 糖尿病治療薬; スルホニウム硫酸分子内塩; 環状硫酸エステル; カップリング反応; チオ糖; Salacia reticulata

Salacinol (1) is a potent glycosidase inhibitor isolated from Ayurvedic medicine (Salacia reticulata), which is traditionally used for the treatment of diabetes in Sri Lanka and India. In order to determine the effect of 5 membered thiosugar-sulfonium ring structure of 1 on α-glucosidase inhibition, several seco-analogs of 1 were synthesized. Their evaluation as inhibitors indicated that 5 membered ring structure of 1 was essential for the potent inhibition.

Salacinol (1) 是从阿育吠陀医学（Salacia reticulata）中分离出来的一种强效糖苷酶抑制剂，在斯里兰卡和印度传统上用于治疗糖尿病。为了确定 1 的 5 元硫代糖锍环结构的作用。 α-葡萄糖苷酶抑制，合成了 1 的几种 SECO 类似物，它们作为抑制剂的评估表明 1 的 5 元环结构对于该酶是必需的。强效抑制。

项目成果

非環式salacinol類縁体の合成とその α-glucosidase阻害活性評価

无环salacinol类似物的合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性的评价

• 发表时间: 2009
• 作者: 田邉元三;長山麻衣子;赤木淳二;峯松敏江;吉川雅之;村岡修
• 通讯作者: 村岡修

非環式salacinol類縁体の合成とそのα-glucosidase阻害活性評価

无环salacinol类似物的合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性的评价

• 发表时间: 2009
• 作者: 田邉元三;長山麻衣子;赤木淳二;峯松敏江;吉川雅之;村岡修;田邉元三
• 通讯作者: 田邉元三