生物活性解明を指向する天然有機化合物の合成化学的研究

天然有机化合物的合成化学研究，旨在阐明其生物活性

基本信息

批准号：
14760069
负责人：
清田洋正
金额：
$ 2.11万
依托单位：
Tohoku University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2002
资助国家：
日本
起止时间：
2002 至 2004
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-14760069/
关键词：
total synthesis natural products phytopathogens antifeedants antibiotics polynactin biosynthesis marine products

项目摘要

1.抗生物質ポリナクチン類の高活性アナログマクロテトロリドαの合成経路を改良し、大量合成に成功した。抗生物質パママイシン-635Aの全合成研究において、南半球部分の合成をシス選択的ヨードエーテル化及びヨウ素の還元を鍵反応に用いて達成した。新規に構築した東半球部分を延長し、北半球部の合成が進行中である。2.非選択的植物病原菌毒素タブトキシニン-β-ラクタムのラクトン誘導体の合成研究を行った。モデル化合物において効率よく目的の部分構造を構築する検討を行った。3.イネいもち病原菌毒素ピリクオールの光学活性体の合成研究を新規経路に基づいて行い、芳香環部分の結合断片を合成した。側鎖部分の結合断片合成において、[2,3]-Wittig反応による骨格構築を検討した。Stilleカップリング反応により、ラセミ体での形式合成化合物に導くことができ、これにより光学活性体を合成することが可能になった。4.抗生物質スピロファンジンAの合成研究を進めた。5.海産防御物質プテロエノンの天然型を含む4種のジアステレオ異性体の全合成を試みた。注意深く実験条件を検討し、立体化学を損なうことなく天然型及びシン型異性体の全合成を達成した。

1。抗生素多肠丁物的高度活性类似物大型二酰基α的合成途径已得到改善，并且已经成功实现了质量合成。在抗生素pamomycin-635a的全合成研究中，使用顺式选择性碘醚化和碘减少在关键反应中实现了南半球的合成。现在，新建的东半球部分正在扩展，北半球的合成正在进行中。 2。对非选择性植物病原体毒素tabotoxin-β-内乳糖的内酯衍生物进行合成研究。我们研究了在模型化合物中有效构建所需的子结构。 3。基于新的途径进行了水稻爆炸病原毒素吡啶的光学活性形式的合成，并合成了芳环部分的结合片段。在侧链部分的结合片段的合成中，我们研究了[2,3] - wittig反应的骨架构造。 Stille耦合反应允许种族群形式合成，从而使光学活性物体合成。 4。进行抗生素螺旋藻素A合成的研究。 5。我们试图综合四个映异构体，包括海洋防御材料翼龙的自然形式。仔细检查了实验条件，以实现自然异构体的完全合成，而不会损害立体化学。

项目成果

期刊论文数量（19）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

清田洋正, 東栄美, 清水由布子, 小嶋美紀子, H.P.Fiedler, 折谷隆之, 桑原重文: "抗生物質spirofungin A & Bの合成研究"日本農芸化学会2003年度大会講演要旨集. 279 (2003)

Hiromasa Kiyota、Eimi Higashi、Yuko Shimizu、Mikiko Kojima、H.P.Fiedler、Takayuki Oriya、Shigefumi Kuwabara：“抗生素螺芬净 A 和 B 的合成研究”日本农业化学学会 2003 年年会摘要 279（2003 年）。

DOI：
发表时间：
期刊：
影响因子：
0
作者：
通讯作者：

清田洋正, 高井隆文*, 斎藤正年, 中山修, 折谷隆之, 桑原重文: "タバコ野火病菌由来の非選択的植物毒素tabtoxinine-β-lactamの合成研究"第45回天然有機化合物討論会(京都)講演要旨集. 521-526 (2003)

Hiromasa Kiyota、Takafumi Takai*、Masatoshi Saito、Osamu Nakayama、Takayuki Oriya、Shigefumi Kuwabara：“来自烟草野火细菌的非选择性植物毒素 tabtoxinine-β-内酰胺的合成研究”第 45 届天然有机化合物研讨会（京都）收藏521-526 (2003) 讲座摘要。