糖尿病合併症探索因子ペントシジンの合成と機能

检测糖尿病并发症的因素戊糖素的合成和功能

• 批准号: 10169253
• 负责人: 塩入 孝之
• 金额: $ 1.22万
• 依托单位: Nagoya City University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
• 财政年份: 1998
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1998 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-10169253/
• 关键词: 糖尿病合併症; 後期反応生成物; ペントジン; 立体選択的合成; 抗体

糖尿病合併症発症機序の一つとしてブリケーションが知られており、このグリケーションによりペントシジンに代表されるAGE(後期反応生成物)が形成され、合併症に重要な役割を果たしているものと推測されている。このペントシジンは現在極めて入手困難であり、そのため合併症の診断、治療の研究に問題を来たしている。そこで我々はペントジンの効率よい立体選択的合成法を開発し、それを用いて量産すると同時に、糖尿病合併症の種々の研究に役立てたいと本研究を行っている。我々は有機合成的に確実にペントジンを得る計画をたて、まず三つの鍵中間体を合成した。そしてこれらを用いてペントシジンを立体選択的に合成する方法を開発することに成功した。そして本法を用いて抗体作製のための充分な量のペントジンを合成し、現在それを用いて抗体作製を行っている。今後更に、ペントジンのより効率よい合成法の開拓を検討したい。

Brication被称为糖尿病并发症发生的机制之一，这种糖化产生年龄（晚期反应产物），例如五多肽，并且据信在并发症中起重要作用。目前，该五局素很难获得，因此在诊断和研究并发症的治疗方面引起了问题。因此，我们开发了一种有效的立体选择性方法，用于五丁丁合成，我们用来大规模生产，同时进行了这项研究，以帮助对糖尿病并发症进行各种研究。我们提议在合成中可靠地获得五丁烷，并首先合成三个关键中间体。使用这些方法，我们成功地开发了一种立体选择性合成五环素的方法。该方法用于合成足够数量的五肽来生产抗体，目前正在用于产生抗体。将来，我们希望进一步探索开发合成五辛的更有效的方法。

项目成果

H.Sugiyama: "Efficient Total Synthesis of Pentosidine" Tetrahedrom Letters. 40(印刷中). (1999)

H.Sugiyama：“戊糖素的高效全合成”四面体快报 40（出版中）。