天然有機化合物をリ-ド化合物とする制がん薬の分子設計
以天然有机化合物为先导化合物的抗癌药物的分子设计
基本信息
- 批准号：08266260
- 负责人：
- 金额：$ 1.34万
- 依托单位：
- 依托单位国家：日本
- 项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
- 财政年份：1996
- 资助国家：日本
- 起止时间：1996 至 无数据
- 项目状态：已结题
- 来源：
- 关键词：
项目摘要
DNAトポイソメラーゼI阻害剤トポスチン類をリ-ド化合物とする制がん薬の分子設計を指向して以下の研究を行った。トポスチン類のうちでトポスチンBが最も高い阻害活性を有しているが、その構造は完全には解明されていない。我々はすでにトポスチンB-1類縁体の合成に移行し,それらのいくつかがトポイソメラーゼI阻害活性を有することを明らかにした。今回はトポスチンB-2類縁体の効率的合成方法の開発を行い,これに成功した。我々の合成方法は工程数が比較的短く,操作も簡単で,しかも一つの中間体を合成するだけでメチレン側鎖の長さを自由に変えられる汎用性の高い,柔軟な合成法であることが大きな特徴である。
对癌症药物的分子设计进行了以下研究，该研究使用DNA Toisomerase I抑制性topostin作为芦苇化合物。 Topostin B是顶层蛋白的最高抑制活性，但尚未完全阐明其结构。我们已经转移到了Topostin B-1类边缘的合成，表明其中一些具有拓扑异构酶I抑制活性。这次，我们开发了Topostostin B-2有限身体的有效合成方法，并在此方面取得了成功。我们的合成方法相对较短，易于操作，并且是高度的柔性合成方法，可以通过合成一个中间体来自由地改变甲基侧链的长度。
项目成果
期刊论文数量（2）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
TAKAYUKI SHIOIRI: "A SIMPLE ONE-POT PREPARATION OF 2-PYRIDONES〜" Tetrahedron Letters. 37. 4973-4976 (1996)
Takayuki Shiioiri：“2-吡啶酮的简单一锅法制备~”四面体快报 37. 4973-4976 (1996)
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- 发表时间：
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- 作者：
- 通讯作者：
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