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DNAトポイソメラーゼI阻害活性を指標とする新規制がん薬の分子設計
以DNA拓扑异构酶I抑制活性为指标的新规抗癌药物的分子设计
基本信息
- 批准号：10153259
- 负责人：
- 金额：$ 1.66万
- 依托单位：
- 依托单位国家：日本
- 项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
- 财政年份：1998
- 资助国家：日本
- 起止时间：1998 至 无数据
- 项目状态：已结题
- 来源：
- 关键词：
项目摘要
我々はDNAトポイソメラーゼI阻害活性を有する制がん薬が少ないことに着目し、そのような活性を有する制がん薬の開発を大目標として本研究を行っている。リード化合物としてはFlexibacter topostinus sp.Nov.より見出されたトポスチンBをとりあげた。トポスチンBは強いトポイソメラーゼI阻害活性を有するが生産性が近く、微量にしか得られず、化学構造も完全には解明されていなかった。我々はこの不完全な構造を頼りに、いくつかの関連化合物を合成したが、その中にはかなり強いI型阻害活性を有するものが見出された。この合成研究の展開中に、小鹿らによりトポスチン類の単離、構造について再検討が行われ、その結果従来提出されていた構造とはかなり異なる構造であることが解明された。我々は再び新規トポスチン類の合成研究に挑戦し、効率的かつ立体選択的な上に、大量合成に向くトポスチン類の新規合成法を開発することに成功した。
我们专注于有限数量的具有DNA拓扑异构酶I抑制活性的抗癌药物，并以这种活性开发抗癌药物进行了这项研究。作为铅化合物，我们采用了在Fletibacter topostinus sp中发现的topostin b。 11月，Topostin B具有强大的拓扑异构酶I抑制活性，但它的生产力非常高，只能获得少量，并且尚未完全了解化学结构。我们依靠这种不完整的结构来合成几种相关化合物，其中一些化合物具有相当强的I型抑制活性。在这项合成研究的开发过程中，Kizu等人回顾了Topostins的分离和结构，结果揭示了该结构与先前提交的结构完全不同。我们再次挑战了新型topostins的合成，并成功地开发了一种新型的topostins合成方法，该方法有效，立体选择性且适合于质量合成。
项目成果
期刊论文数量（3）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
T.Shioiri: "Synthesis of Topostins B567 and D654" Tetrahedron. 54. 15701-15710 (1998)
T.Shioiri：“Topostins B567 和 D654 的合成”四面体。
- DOI：
- 发表时间：
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：
- 通讯作者：
H.Fujiwara: "Total synthosis of analogs of topostin B.Part4" Tetrahedron. 54. 565-572 (1998)
H.Fujiwara：“topostin B.Part4 类似物的全合成”四面体。
- DOI：
- 发表时间：
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：
- 通讯作者：
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- 作者：
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