对癌基因c-myc G-四链体具有选择性相互作用的吲哚喹啉衍生物

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AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    20772159
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    28.0万
  • 负责人：
    黄志纾
  • 依托单位：
    中山大学
  • 学科分类：
    B01.合成化学
  • 结题年份：
    2010
  • 批准年份：
    2007
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2008-01-01 至2010-12-31

项目摘要

c-myc是与细胞增殖和分化密切相关的重要癌基因，在多种生理过程中起重要作用。对c-myc的转录控制已成为发展癌症治疗的一种极具潜力的新途径。c-myc启动子区域的NHE III1元件（Pu27），控制着c-myc 80-90％的转录。当富含G的Pu27折叠成稳定的G-四链体结构后，可明显下调c-myc的表达。小分子化合物能够通过诱导形成和稳定G-四链体结构而抑制c-myc的转录和表达。因此，能与G-四链体作用的化合物作为抗癌药物的研究受到重视。本课题组设计合成的吲哚喹啉衍生物能与c-myc G-四链体选择性相互作用，下调c-myc基因的转录。本研究将在此基础上，进一步建立化合物库，对化合物与靶点作用方式和规律，体内外抗癌活性，结构与活性关系等进行研究，探讨小分子－生物分子相互作用与生物活性间的内在规律，为深入研究靶向性药物分子作用机理和寻找更为有效的抗癌新药提供理论指导和依据。

结项摘要

项目成果

期刊论文数量（18）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（5）
专利数量（0）
吲哚并喹啉衍生物与G-四链体相互作用的分子模拟研究
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    化学学报，2008, 66, 953-958.
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
  • 通讯作者：
Synthesis and evaluation of 9-O-substituted berberine derivatives containing aza-aromatic terminal group as highly selective telomeric G-quadruplex stabilizing ligands
含氮杂芳香端基的 9-O-取代小檗碱衍生物作为高选择性端粒 G-四链体稳定配体的合成与评价
  • DOI：
    10.1016/j.bmcl.2009.05.030
  • 发表时间：
    2009-07-01
  • 期刊：
    BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS
  • 影响因子：
    2.7
  • 作者：
    Ma, Yan;Ou, Tian-Miao;Huang, Zhi-Shu
  • 通讯作者：
    Huang, Zhi-Shu
G-Quadruplex as Targets in Anticancer Drug Design
G-四联体作为抗癌药物设计的靶标
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
  • 通讯作者：
Synthesis and evaluation of novel rutaecarpine derivatives and related alkaloids derivatives as selective acetylcholinesterase inhibitors
新型吴茱萸碱衍生物及相关生物碱衍生物作为选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂的合成与评价
  • DOI：
    10.1016/j.ejmech.2009.12.044
  • 发表时间：
    2010-04-01
  • 期刊：
    EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
  • 影响因子：
    6.7
  • 作者：
    Wang, Bin;Mai, Yi-Chi;Huang, Zhi-Shu
  • 通讯作者：
    Huang, Zhi-Shu
Synthesis, Biological Evaluation and Molecular Modelling of Oxoisoaporphine and Oxoaporphine Derivatives as New Dual Inhibitors of Acetylcholinesterase/Butyrylcholinesterase
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  • DOI：
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  • 作者：
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  • 通讯作者：
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其他文献

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  • 项目类别：
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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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