Drug discovery based on a new biological assay system using Yeast knock-out strain collection

基于使用酵母敲除菌株收集的新生物测定系统的药物发现

基本信息

批准号：
21580130
负责人：
KAWAI Satoru
金额：
$ 3.33万
依托单位：
Tokyo Denki University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2009
资助国家：
日本
起止时间：
2009 至 2011
项目状态：
已结题

项目摘要

Multidrug resistance(MDR) mediated by broad specificity transporters is one of the most important strategies used by pathogens, including cancer cells, to evade chemotherapy. In the yeast Saccharomyces cerevisiae, a complex pleiotropic drug resistance(PDR) network of genes involved in MDR is composed of the transcriptional regulators which activate expression of the ABC transporters-encoding genes. We have synthesized 154 flavonoids and screened for their antiproliferative activities toward isogenic S. cerevisiae strains deleted of PDR1, PDR3, PDR8, PDR10, PDR11, PDR16 and fluorinated flavonoids demonstrated the specific antiproliferative activity toward pdr1D strains. Our results may contribute to a better understanding of the mechanism of MDR. They also provide the indication of the physiological function of MDR transporters and suggest new approaches for cancer chemotherapy.

由广泛特异性转运蛋白介导的多药耐药性（MDR）是包括癌细胞在内的病原体逃避化疗的最重要策略之一。在酿酒酵母中，参与 MDR 的复杂多效性耐药 (PDR) 基因网络由激活 ABC 转运蛋白编码基因表达的转录调节因子组成。我们合成了154种黄酮类化合物，并筛选了它们对PDR1、PDR3、PDR8、PDR10、PDR11、PDR16等基因酿酒酵母菌株的抗增殖活性，氟化黄酮类化合物证明了对pdr1D菌株的特异性抗增殖活性。我们的结果可能有助于更好地理解 MDR 的机制。它们还提供了 MDR 转运蛋白的生理功能的指示，并提出了癌症化疗的新方法。

项目成果

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会议论文数量（0）

专利数量（0）

フラボノイド類縁体の合成とノックアウト酵母増殖抑制効果

黄酮类似物的合成及其对基因敲除酵母生长的抑制作用

DOI：
发表时间：
2011
期刊：
影响因子：
0
作者：
川井悟
通讯作者：
川井悟

Four New Bisabolane-type Sesquiterpenes from Ligularia Lankongensis

兰孔橐吾四种新红没药烷型倍半萜

DOI：
10.1177/1934578x1200700408
发表时间：
2012-04-01
期刊：
Natural Product Communications
影响因子：
1.8
作者：
H. Hirota;Yurie Horiguchi;S. Kawaii;C. Kuroda;R. Hanai;X. Gong
通讯作者：
X. Gong

フラボノイド関連化合物の合成とノックアウト酵母に対する影響

黄酮类化合物的合成及其对基因敲除酵母的影响

DOI：
发表时间：
2012
期刊：
影响因子：
0
作者：
田島知子; 川井悟; ら
通讯作者：
ら

ノックアウト酵母コレクションを利用した生理活性物質の探索

利用敲除酵母菌收集物寻找生理活性物质

DOI：
发表时间：
2010
期刊：
影响因子：
0
作者：
川井悟
通讯作者：
川井悟

Chemical and Genetic Study of Ligularia duciformis and Related Species in Sichuan and Yunnan Provinces of China

中国四川和云南省橐吾及相关物种的化学和遗传研究

DOI：
10.1002/cbdv.201100240
发表时间：
2012-04-01
期刊：
Chemistry & Biodiversity
影响因子：
2.9
作者：
H. Nagano;R. Hanai;Hiroka Yamada;Mika Matsushima;Y. Miura;Takanori Hoya;M. Ozawa;Miho Fujiwara;Hikari Kodama;Atsushi Torihata;H. Onuki;Yoko Nezu;S. Kawai;M. Yamazaki;H. Hirota;Yoshinori Saito;M. Tori;A. Ohsaki;X. Gong;C. Kuroda
通讯作者：
C. Kuroda