ω受容体の可視化を目的とした新規PET用イメージングプローブの開発

开发用于 omega 受体可视化的新型 PET 成像探针

• 批准号: 18790866
• 负责人: 船木 善仁
• 金额: $ 2.18万
• 依托单位: Tohoku University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2006
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2006 至 2007
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-18790866/
• 关键词: [11C]clobazam; ω2受容体; PET; [^<11>C]clobazam

ラット脳切片における[^<11>C]clabazamの動態変化Dynamic positron autoradiography法を用いたラット脳スライスへの取り込み実験の結果、[^<11>C]clabazamは大脳皮質や海馬に高く取り込まれることが示された。この結果はin vitro、 in vitroにおける結合実験の結果を支持するものだった。また、非放射性clabazamを予め添加しておくことによってその取り込みが低下することからこの取り込みは[^<11>C]donepezi1の特異的結合を示している可能性が考えられた。新規動物用PET装置を用いた[^<11>C]clabazamの動態当センターに設置されている半導体検出器を用いた動物用PETを用いてin vivoにおける[^<11>C]clabazamの動態を確認した。塩酸ケタミン麻酔下、ラット尾静脈より[^<11>C]clabazamを投与し、90分間撮影を行った。その結果、[^<ll>C]clabazamは大脳皮質、海馬に高い取り込みが観察された。また、各部位にROIを設定して、分布の経時的変化を確認したところ、ラットを複数匹用いた脳内分布と変わらない結果を示した。また。非放射性clabazamを前投与することによってこれらの結合は低下したことから、この分布は[^<11>C]donepezilの特異的結合を示していることも明らかとなった。以上の結果から、[^<11>C]clabazamはω受容体の新たなイメージングプローブとなりうることが考えられた。

大鼠脑切片中[^ 11 C]克拉巴占的动态变化采用动态正电子放射自显影法对大鼠脑切片进行摄取实验，结果显示[^ 11 C]克拉巴占被高度摄取到大脑皮层和海马中被展示了。这一结果支持了体外和体外结合实验的结果。此外，由于通过预先添加非放射性克拉维扎而减少了摄取，因此认为该摄取可能表明[^ 11 C]donepezi1的特异性结合。使用新的动物 PET 装置的 [^<11>C]clabazam 的动态 使用我们中心安装的半导体检测器确认 [^<11>C]clabazam 的体内动态。在盐酸氯胺酮麻醉下通过大鼠尾静脉给予[^ 11 C]克拉巴扎姆，并拍摄90分钟的图像。结果，在大脑皮层和海马中观察到[111C]克拉巴占的高摄取。此外，当在每个区域设置ROI并确认分布随时间的变化时，结果表明与使用多只大鼠的大脑中的分布没有差异。还。这些结合通过预先施用非放射性克拉巴扎姆而减少，表明该分布表明[ 11 C]多奈哌齐的特异性结合。这些结果表明[^ 11 C]clabazam可以作为omega受体的新成像探针。