Substituted polyhydroquinolines from amino acids as templates for medicinal chemistry applications

氨基酸取代的聚氢喹啉作为药物化学应用的模板

• 批准号: 543675-2019
• 负责人: Bélanger, Guillaume
• 金额: $ 0.85万
• 依托单位: Université de Sherbrooke
• 依托单位国家: 加拿大
• 项目类别: Collaborative Research and Development Grants
• 财政年份: 2021
• 资助国家: 加拿大
• 起止时间: 2021-01-01 至 2022-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://www.nserc-crsng.gc.ca/ase-oro/Details-Detailles_eng.asp?id=720765
• 关键词: Substituted; polyhydroquinolines; amino; acids; templates

The objective of the current project is to develop a rapid and efficient preparation of a library of aza-bicyclic compounds that are functionalized cores of different families of natural alkaloids. Such compounds are among privileged structures that are underexploited by the pharma industry as drug candidates. They are also recognized to improve clinical success of medicinal chemistry programs. The present proposal is an ideal match between private and academic interests: we will expand fundamental science by exploring the scope of a methodology that has just been developed, and the compounds will be used to increase chances of success of drug discovery programs run at Paraza Pharma. Such project will benefit Canadians by strengthening a leading employer and by forming highly qualified researchers, in addition to the impact on Canadian's health from eventual therapies that could come out of this research.#(cr)#(lf)L'objectif du présent projet est de développer une approche rapide et efficace pour la fabrication d'une librairie de composés aza-bicycliques qui sont des noyaux fonctionnalisés de différentes familles d'alcaloïdes naturels. Ces composés font partie des structures privilégiées sous-exploitées par l'industrie pharmaceutique en tant que candidats pour le développement de médicaments. Ils sont également reconnus pour améliorer le succès clinique des programmes de chimie médicinale. Ce projet constitue une association idéale entre intérêts privés et universitaires : nous contribuerons au développement de la science fondamentale en explorant la portée d'une méthodologie qui vient d'être développée, et les composés seront utilisés pour accroître les chances de succès des programmes de découverte de médicaments menés à Paraza Pharma. Un tel projet profitera aux Canadiens en renforçant un employeur de premier plan et en formant des chercheurs hautement qualifiés, en plus de l'impact sur la santé des Canadiens des thérapies éventuelles qui pourraient découler de cette recherche.

当前项目的目标是开发一种快速有效的制备氮杂双环化合物库的方法，这些化合物是不同天然生物碱家族的功能化核心，这些化合物属于制药行业尚未充分利用的候选药物结构。它们还被认为可以提高药物化学项目的临床成功率，目前的提案是私人利益和学术利益之间的理想匹配：我们将通过探索刚刚开发的方法的范围来扩展基础科学，并且将使用这些化合物。增加Paraza Pharma 开展的药物发现计划成功的机会。除了这项研究可能产生的最终疗法对加拿大人健康的影响外，此类项目还将通过加强领先雇主和培养高素质研究人员而使加拿大人受益。#( cr)#(lf)当前项目的目标是构建氮杂双环作曲库的快速和有效的开发方法组成了工业制药领域的特权结构部分，也是药品开发候选者的组成部分。化学药物临床方案取得成功。为加拿大帕拉扎制药公司的药物开发计划提供成功机会的组合。治疗方案 qui pourraient découler de cette recherche。