蛋白激酶PKB抑制剂化合物库的合成及活性筛选

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项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    30772652
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    25.0万
  • 负责人：
    俞永平
  • 依托单位：
    浙江大学
  • 学科分类：
    H3407.药物设计与药物信息
  • 结题年份：
    2010
  • 批准年份：
    2007
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2008-01-01 至2010-12-31

项目摘要

细胞凋亡是重要的生命现象，细胞凋亡过程的异常是肿瘤发生和发展过程中的一个重要环节。蛋白激酶PKB作为一种介导细胞存活信号的重要分子,在细胞凋亡过程中的调节作用十分重要。PKB的活化过程是细胞存活信号转导途径的中心环节，利用各种方式抑制PKB的活性将可以促进细胞凋亡过程。蛋白激酶PKB将是一新的、良好的抗肿瘤药物靶位。项目将采用化学空间分析方法，通过计算机辅助设计，分子多样性导向组合固相合成以PKB为靶体的有机小分子化合物库，每个化合物库由毫克级的单个分离的化合物组成。以PKB为靶体，对合成的化合物库内的化合物进行筛选鉴定，获得新的特异性高、抑制活性强的蛋白激酶PKB抑制剂，以期发现新的肿瘤治疗药物的先导化合物。

结项摘要

项目成果

期刊论文数量（7）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
XJW20, a novel oxoindole derivative, induces G2/M arrest and apoptosis selectively in K562 leukemia cell line
XJW20 是一种新型氧代吲哚衍生物，可选择性诱导 K562 白血病细胞系 G2/M 期阻滞和细胞凋亡
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Chemico-Biological Interactions
  • 影响因子：
    5.1
  • 作者：
    Ye, Ziqi;Xie, Jinwen;Chen, Wenteng;Yu, Yongping;Chen, Zhe;Yang, Hongyu;Lou, Yijia
  • 通讯作者：
    Lou, Yijia
2,2'-Biimidazole as an Efficient Ligand for Copper(I)-Catalyzed C-N Coupling Reactions
  • DOI：
    10.1080/00397910902964791
  • 发表时间：
    2010-01-01
  • 期刊：
    SYNTHETIC COMMUNICATIONS
  • 影响因子：
    2.1
  • 作者：
    Hu, Zhang;Ye, Wei;Yu, Yongping
  • 通讯作者：
    Yu, Yongping
Docking of Protein Kinase B Inhibitors: Implications in the Structure-Based Optimization of a Novel Scaffold
蛋白激酶 B 抑制剂的对接：新型支架结构优化的意义
  • DOI：
    10.1111/j.1747-0285.2010.01002.x
  • 发表时间：
    2010-09-01
  • 期刊：
    CHEMICAL BIOLOGY & DRUG DESIGN
  • 影响因子：
    3
  • 作者：
    Hernandez-Campos, Alicia;Velazquez-Martinez, Israel;Medina-Franco, Jose L.
  • 通讯作者：
    Medina-Franco, Jose L.
Domino Approach for the Synthesis of Pyrrolo[1,2-alpha]pyrazine from Vinyl Azides
从乙烯基叠氮化物合成吡咯并[1,2-α]吡嗪的多米诺骨牌法
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Organic Letters
  • 影响因子：
    5.2
  • 作者：
    Chen, Wenteng;Wu, Jianwei;Yu, Yongping;Hu, Miao;Zou, Hongbin
  • 通讯作者：
    Zou, Hongbin

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其他文献

Quinazoline derivative with oxazolidinone ring side chain as well as preparation and application
恶唑烷酮环侧链喹唑啉衍生物及其制备和应用
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2013
  • 期刊：
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    陈文腾;邵加安;刘星雨;罗婧;俞永平
  • 通讯作者：
    俞永平
Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Novel Conformationally Constrained Inhibitors Targeting EGFR
靶向 EGFR 的新型构象受限抑​​制剂的设计、合成和生物学评价
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2013
  • 期刊：
    ACS Medicinal Chemistry Letters
  • 影响因子：
    4.2
  • 作者：
    俞永平
  • 通讯作者：
    俞永平
Selective Halogenation of Arylurea Derivatives by Pd-Catalyzed C-H Activation
Pd 催化 C-H 活化选择性卤化芳基脲衍生物
  • DOI：
    10.2174/13852728113179990020
  • 发表时间：
    2013-11
  • 期刊：
    Current Organic Chemistry
  • 影响因子：
    2.6
  • 作者：
    俞永平
  • 通讯作者：
    俞永平

其他文献

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  • 项目类别：
    面上项目

相似国自然基金

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  • 批准号：
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相似海外基金

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AI项目解读示例

课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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