小分子亲环素A激动剂的设计、优化及其在亲环素A相关信号转导通路中的功能研究

结题报告
项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    90813005
  • 项目类别：
    重大研究计划
  • 资助金额：
    50.0万
  • 负责人：
    李剑
  • 依托单位：
    华东理工大学
  • 学科分类：
    B0706.药物化学生物学
  • 结题年份：
    2011
  • 批准年份：
    2008
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2009-01-01 至2011-12-31

项目摘要

亲环素A是一类具有肽基脯氨酰顺反异构酶活性的蛋白，参与体内蛋白质折叠、组装和转运，研究表明，亲环素A与多种生理和病理过程密切相关。鉴于亲环素A的重要作用，有关它的抑制剂研究一直是个热点，部分抑制剂已广泛应用于临床或正处于临床研究，相反亲环素A激动剂的发现及其调控作用研究一直未见相关文献报道。本课题组运用分子模拟和分子生物学测试手段，设计、合成了一类酰基脲类化合物，部分化合物在酶水平活性测试中显示了一定的亲环素A激动活性。本项目拟在此基础上，进一步优化激动剂的结构，试图发现强效的亲环素A激动剂，并应用此类激动剂作为小分子探针，揭示其在亲环素A相关信号转导通路中的作用及生物学意义，为创新药物的发现提供新的作用靶点和新的先导结构。

结项摘要

项目成果

期刊论文数量（11）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
Identification of Novel Falcipain-2 Inhibitors as Potential Antimalarial Agents through Structure-Based Virtual Screening
通过基于结构的虚拟筛选鉴定新型 Falcipain-2 抑制剂作为潜在的抗疟药物
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Journal of Medicinal Chemistry
  • 影响因子：
    7.3
  • 作者：
    Rolf Hilgenfeld;Jian Li;Weiqiang Lu;Xu Shen;Honglin Li;Xiaofeng Liu;Jin Huang;Hualiang Jiang;Lili Chen;Tong Chen;Jin Zhu
  • 通讯作者：
    Jin Zhu
A Direct Amine-Palladium Acetate Cocatalyzed Saegusa Oxidation Reaction of Unmodified Aldehydes to alpha,beta-Unsaturated Aldehydes
胺-乙酸钯直接助催化未改性醛的 Saegusa 氧化反应生成 α,β-不饱和醛
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Advanced Synthesis & Catalysis
  • 影响因子：
    5.4
  • 作者：
    Wei Wang;Hexin Xie;Jian Li;Jin Zhu;Hualiang Jiang;Ruoqun Ma;Jie Liu
  • 通讯作者：
    Jie Liu
Microwave-Assisted One-Pot Synthesis of Pyrazolone Derivatives under Solvent-Free Conditions
无溶剂条件下微波辅助一锅法合成吡唑啉酮衍生物
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Molecules
  • 影响因子：
    4.6
  • 作者：
    Lili Chen;Jin Zhu;Jian Li;Ruoqun Ma;Xu Shen;Jie Liu;Hualiang Jiang
  • 通讯作者：
    Hualiang Jiang
Direct Oxidation of beta-Aryl Substituted Aldehydes to alpha,beta-Unsaturated Aldehydes Promoted by an o-Anisidine-Pd(OAc)(2) Co-catalyst
邻茴香胺-Pd(OAc)(2) 助催化剂促进 β-芳基取代醛直接氧化为 α,β-不饱和醛
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Chemistry-An Asian Journal
  • 影响因子：
    4.1
  • 作者：
    Jie Liu;Jian Li;Hualiang Jiang;Jin Zhu;Wei Wang
  • 通讯作者：
    Wei Wang
HL005-A new selective PPAR gamma antagonist specifically inhibits the proliferation of MCF-7
HL005-新型选择性PPARγ拮抗剂特异性抑制MCF-7增殖
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology
  • 影响因子：
    4.1
  • 作者：
    Peng Che;Jian Li;Xu Shen;Yanyan Zhang;Jin Huang;Hualiang Jiang;Jing Deng;Weiqiang Lu;Honglin Li;Shien Zou;Jin Zhu
  • 通讯作者：
    Jin Zhu

数据更新时间：{{ journalArticles.updateTime }}

{{ item.title }}
{{ item.translation_title }}
  • DOI：
    {{ item.doi || "--"}}
  • 发表时间：
    {{ item.publish_year || "--" }}
  • 期刊：
    {{ item.journal_name }}
  • 影响因子：
    {{ item.factor || "--"}}
  • 作者：
    {{ item.authors }}
  • 通讯作者：
    {{ item.author }}

数据更新时间：{{ journalArticles.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者：
    {{ item.authors }}

数据更新时间：{{ monograph.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者：
    {{ item.authors }}

数据更新时间：{{ sciAawards.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者：
    {{ item.authors }}

数据更新时间：{{ conferencePapers.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者：
    {{ item.authors }}

数据更新时间：{{ patent.updateTime }}

其他文献

Engineering of Multi-Dimensional Entangled States of Photon Pairs Using Hyper-Entanglement
使用超纠缠的光子对多维纠缠态工程
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2024-09-14
  • 期刊：
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    任希锋;郭国平;李剑;李传锋;郭光灿
  • 通讯作者：
    郭光灿
Grape Seed Proanthocyanidin Extract Prevents Ovarian Aging by Inhibiting Oxidative Stress in the Hens
葡萄籽原花青素提取物通过抑制母鸡的氧化应激来预防卵巢衰老
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2018
  • 期刊：
    Oxidative Medicine and Cellular Longevity
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    刘兴廷;林欣;米玉玲;李剑;张才乔
  • 通讯作者：
    张才乔
基于Zynq的大动态冲击波超压测试系统设计
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2022
  • 期刊：
    国外电子测量技术
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    李冒金;李剑;刘宾;王黎明;孙袖山
  • 通讯作者：
    孙袖山
数据挖掘技术在2型糖尿病风险评估模型中的应用
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2014
  • 期刊：
    赣南医学院学报
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    李剑;吴清锋;李舒梅
  • 通讯作者：
    李舒梅
用生物测试评价臭氧－生物活性炭
  • DOI：
    10.1162/desi_a_00368
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    高技术通讯， 16（10）：1073－1076, 2006
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    崔青;李剑;饶凯锋;马梅*;王
  • 通讯作者：
    王

其他文献

{{ item.title }}
{{ item.translation_title }}
  • DOI：
    {{ item.doi || "--" }}
  • 发表时间：
    {{ item.publish_year || "--"}}
  • 期刊：
    {{ item.journal_name }}
  • 影响因子：
    {{ item.factor || "--" }}
  • 作者：
    {{ item.authors }}
  • 通讯作者：
    {{ item.author }}
empty
内容获取失败，请点击重试
重试联系客服
title开始分析
查看分析示例
此项目为已结题，我已根据课题信息分析并撰写以下内容，帮您拓宽课题思路：

AI项目思路

AI技术路线图

李剑的其他基金

衰老进程可视化诊断及衰老治疗老药新靶标确证和候选新药研发
  • 批准号：
  • 批准年份：
    2020
  • 资助金额：
    300 万元
  • 项目类别：
    重点项目
基于维拉佐酮的多靶点活性化合物设计开发：靶向并发抑郁症的AD
  • 批准号：
    81872747
  • 批准年份：
    2018
  • 资助金额：
    57.0 万元
  • 项目类别：
    面上项目
金黄色葡萄球菌毒力因子关键催化酶CrtN抑制剂的开发及其抗MRSA活性研究
  • 批准号：
    21672064
  • 批准年份：
    2016
  • 资助金额：
    65.0 万元
  • 项目类别：
    面上项目
新型小分子亲环素A抑制剂的从头设计与优化及其免疫抑制活性研究
  • 批准号：
    20902022
  • 批准年份：
    2009
  • 资助金额：
    19.0 万元
  • 项目类别：
    青年科学基金项目

相似国自然基金

{{ item.name }}
  • 批准号：
    {{ item.ratify_no }}
  • 批准年份：
    {{ item.approval_year }}
  • 资助金额：
    {{ item.support_num }}
  • 项目类别：
    {{ item.project_type }}

相似海外基金

{{ item.name }}
{{ item.translate_name }}
  • 批准号：
    {{ item.ratify_no }}
  • 财政年份：
    {{ item.approval_year }}
  • 资助金额：
    {{ item.support_num }}
  • 项目类别：
    {{ item.project_type }}
{{ showInfoDetail.title }}

作者：{{ showInfoDetail.author }}

知道了

AI项目解读示例

课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
关闭
close
客服二维码