HIV逆转录酶抑制剂DAPY类衍生物的分子设计、合成及生物活性研究

结题报告
项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    30672536
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    30.0万
  • 负责人：
    陈芬儿
  • 依托单位：
    复旦大学
  • 学科分类：
    H3407.药物设计与药物信息
  • 结题年份：
    2009
  • 批准年份：
    2006
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2007-01-01 至2009-12-31

项目摘要

在前期工作中，我们基于对HIV生命循环周期的认识，以逆转录酶（RT）为靶标，利用计算机辅助药物分子设计的方法，设计合成了一系列新型嘧啶类衍生物，从中筛选出了活性高、毒性小、具有良好抗耐药性的二芳基取代的嘧啶类（DAPY）衍生物，此类化合物与HIV RT之间可能存在着新的作用机理。本申请拟采用分子对接（FLEXS）和三维定量构效关系（3D-QSAR）等方法，进一步分析DAPY类衍生物和HIV RT的

结项摘要

项目成果

期刊论文数量（11）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
Synthesis and in vitro anti-HIV evaluation of a new series of 6-arylmethyl-substituted S-DABOs as potential non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitors
一系列新的 6-芳甲基取代的 S-DABO 作为潜在非核苷 HIV-1 逆转录酶抑制剂的合成和体外抗 HIV 评价
  • DOI：
    10.1016/j.ejmech.2008.06.028
  • 发表时间：
    2009-03-01
  • 期刊：
    EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
  • 影响因子：
    6.7
  • 作者：
    Wang, Yue-Ping;Chen, Fen-Er;Pannecouque, Christophe
  • 通讯作者：
    Pannecouque, Christophe
Non-Nucleoside HIV-1 Reverse Transcriptase Inhibitors Part 13. Synthesis of Fluorine-Containing Diaryltriazine Derivatives for in vitro Anti-HIV Evaluation against Wild-Type Strain
非核苷HIV-1逆转录酶抑制剂第13部分：含氟二芳基三嗪衍生物的合成，用于野生型菌株的体外抗HIV评价
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Chemistry & Biodiversity
  • 影响因子：
    2.9
  • 作者：
    Balzarini, Jan;Pannecouque, Christophe;Xiong, Yuan-Zhen;De Clercq, Erik;Chen, Fen-Er
  • 通讯作者：
    Chen, Fen-Er
Non-nucleoside HIV-1 reverse-transcriptase inhibitors - Part 10 - Synthesis and anti-HIV activity of 5-Alkyl-6-(1-naphthylmethyl)pyrimidin-4(3H)-ones with a mono- or disubstituted 2-amino function as novel 'Dihydro-Alkoxy-Benzyl-Oxopyrimidine' (DABO)
非核苷 HIV-1 逆转录酶抑制剂 - 第 10 部分 - 具有单或双取代 2-氨基功能的 5-烷基-6-(1-萘甲基)嘧啶-4(3H)-酮的合成和抗 HIV 活性
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Chemistry & Biodiversity
  • 影响因子：
    2.9
  • 作者：
    De Clercq, Erik;Balzarini, Jan;Pannecouque, Christophe;Chen, Fen-Er;Wang, Yueping
  • 通讯作者：
    Wang, Yueping
非核苷类逆转录酶抑制剂的研究XVⅢ:4-烯丙基和4-叠氮基取代的三嗪类化合物的合成及抗HIV活性(英文)
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    药学学报
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    胡海荣;熊远珍;陈芬儿;Erik De Clercq;Jan Balzarini;Christophe Pannecouque
  • 通讯作者：
    Christophe Pannecouque
Non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitors. Part 11: Structural modulations of diaryltriazines with potent anti-HIV activity
非核苷 HIV-1 逆转录酶抑制剂。
  • DOI：
    10.1016/j.ejmech.2007.08.001
  • 发表时间：
    2008-06-01
  • 期刊：
    EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
  • 影响因子：
    6.7
  • 作者：
    Xiong, Yuan-Zhen;Chen, Fen-Er;Pannecouque, Christophe
  • 通讯作者：
    Pannecouque, Christophe

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其他文献

流动化学在卤化反应中的应用
  • DOI：
    10.6023/cjoc202007051
  • 发表时间：
    2021
  • 期刊：
    有机化学
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    刘玎;朱园园;古双喜;陈芬儿
  • 通讯作者：
    陈芬儿

其他文献

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陈芬儿的其他基金

手性二芳基嘧啶逆转录酶抑制剂的合理设计、不对称合成及抗HIV病毒活性研究
  • 批准号：
  • 批准年份：
    2020
  • 资助金额：
    63 万元
  • 项目类别：
    面上项目
DAPYs/DPC083杂合物二芳基嘧啶类化合物的分子设计、合成及抗HIV活性研究
  • 批准号：
    21372050
  • 批准年份：
    2013
  • 资助金额：
    80.0 万元
  • 项目类别：
    面上项目
非核苷类逆转录酶抑制剂DAPY衍生物的结构修饰及抗HIV活性研究
  • 批准号：
    81172918
  • 批准年份：
    2011
  • 资助金额：
    61.0 万元
  • 项目类别：
    面上项目
HIV逆转录酶和整合酶双效抑制剂DABOs类似物的分子设计、合成及抗HIV生物活性研究
  • 批准号：
    20872018
  • 批准年份：
    2008
  • 资助金额：
    35.0 万元
  • 项目类别：
    面上项目

相似国自然基金

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相似海外基金

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AI项目解读示例

课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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