高度选择性磷酸二酯酶抑制剂-吡啶并嘧啶硫酮类衍生物的设计、合成及抗阳痿作用研究

结题报告
项目介绍
AI项目解读

基本信息

项目摘要

阳痿（ED）定义为雄性缺乏交配能力，在美国据估计有高达3千万的阳痿患者，我国泌尿学界认为ED在我国的患病率很高，因此开展抗阳痿药物的研究具有重要的社会及经济意义。现有抗阳痿药西地那非对磷酸二酯酶-5选择性不高,且具有降压等副作用，其副反应与磷酸二酯酶(PDE)同工酶有关,主要与存在于眼睛的PDE-6,存在于心脏PDE-1、PDE-3有关，针对其缺点，应用电子等排原理对西地那非进行结构修饰，主要对其6位以硫替换氧，以2,6-二甲基哌嗪替代N-甲基哌嗪得到预试化合物MS-1，进行了药效学评价、一般药理试验及初步急性毒性试验，结果表明MS-1具有抗阳痿效果好、作用时间长、毒性低的优点，且不会引起血压降低副反应。根据这些研究结果拟设计吡唑嘧啶酮衍生物，进行抗阳痿作用研究,结合计算机辅助药物设计进行构效关系研究及结构改造，为寻找对PDE-5选择性更高且无明显降压等副作用的抗阳痿药物奠定基础。

结项摘要

项目成果

期刊论文数量（0）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）

数据更新时间：{{ journalArticles.updateTime }}

{{ item.title }}
{{ item.translation_title }}
  • DOI：
    {{ item.doi || "--"}}
  • 发表时间：
    {{ item.publish_year || "--" }}
  • 期刊：
    {{ item.journal_name }}
  • 影响因子：
    {{ item.factor || "--"}}
  • 作者：
    {{ item.authors }}
  • 通讯作者：
    {{ item.author }}

数据更新时间：{{ journalArticles.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者：
    {{ item.authors }}

数据更新时间：{{ monograph.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者：
    {{ item.authors }}

数据更新时间：{{ sciAawards.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者：
    {{ item.authors }}

数据更新时间：{{ conferencePapers.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者：
    {{ item.authors }}

数据更新时间：{{ patent.updateTime }}

其他文献

新型苯并异喹啉类衍生物的设计、合成及抗辐射活性评价
  • DOI：
    10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19315
  • 发表时间：
    2019
  • 期刊：
    《合成化学》
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    杨洋;黄林峰;吴诗;胡文祥;李庶心;陈梦雅
  • 通讯作者：
    陈梦雅
新型溶血磷脂酸2受体激动剂的设计、合成及初步抗辐射活性评价
  • DOI：
    10.13220/j.cnki.jipr.2017.09.010
  • 发表时间：
    2017
  • 期刊：
    国际药学研究杂志
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    杨洋;李庶心;刘思凡;邓晓东;常先磊;李俊明;梁欢;张宇
  • 通讯作者：
    张宇

其他文献

{{ item.title }}
{{ item.translation_title }}
  • DOI：
    {{ item.doi || "--" }}
  • 发表时间：
    {{ item.publish_year || "--"}}
  • 期刊：
    {{ item.journal_name }}
  • 影响因子：
    {{ item.factor || "--" }}
  • 作者：
    {{ item.authors }}
  • 通讯作者：
    {{ item.author }}
empty
内容获取失败，请点击重试
重试联系客服
title开始分析
查看分析示例
此项目为已结题，我已根据课题信息分析并撰写以下内容，帮您拓宽课题思路：

AI项目思路

AI技术路线图

李庶心的其他基金

具有新作用机制的芳环衍生物LPA2受体激动剂设计、合成及抗辐射构效关系研究
  • 批准号：
    81573344
  • 批准年份：
    2015
  • 资助金额：
    54.0 万元
  • 项目类别：
    面上项目
新型BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂丙烯酰胺类衍生物的设计、合成及构效关系研究
  • 批准号：
    30973616
  • 批准年份：
    2009
  • 资助金额：
    8.0 万元
  • 项目类别：
    面上项目
新型抗肿瘤药物HDAC抑制剂苯甲酰胺类衍生物的设计、合成及构效关系研究
  • 批准号：
    30772628
  • 批准年份：
    2007
  • 资助金额：
    35.0 万元
  • 项目类别：
    面上项目

相似国自然基金

{{ item.name }}
  • 批准号：
    {{ item.ratify_no }}
  • 批准年份：
    {{ item.approval_year }}
  • 资助金额：
    {{ item.support_num }}
  • 项目类别：
    {{ item.project_type }}

相似海外基金

{{ item.name }}
{{ item.translate_name }}
  • 批准号：
    {{ item.ratify_no }}
  • 财政年份：
    {{ item.approval_year }}
  • 资助金额：
    {{ item.support_num }}
  • 项目类别：
    {{ item.project_type }}
{{ showInfoDetail.title }}

作者：{{ showInfoDetail.author }}

知道了

AI项目解读示例

课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
关闭
close
客服二维码