吴茱萸次碱类似物选择性舒血管作用的构效关系研究

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项目介绍
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基本信息

  • 批准号：
    30572251
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    27.0万
  • 负责人：
    胡高云
  • 依托单位：
    中南大学
  • 学科分类：
    H3402.天然药物化学
  • 结题年份：
    2008
  • 批准年份：
    2005
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2006-01-01 至2008-12-31

项目摘要

我院药理学系发现吴茱萸次碱通过激活辣椒素受体促进舒血管物质CGRP合成与释放而降压，作用机制不同于现有抗高血压药，属一类全新作用机制的化合物，但辣椒素受体激动后将产生广泛的生理作用,同时,辣椒素受体亚型的作用尚不清楚。本项目拟合成一系列的吴茱萸次碱类似物，以携带辣椒素受体的细胞株为平台筛选合成的目标化合物，通过计算机辅助药物设计和虚拟高通量筛选，进一步研究构效关系，确定新先导合物并进行药理活性初筛。其目的在于寻找选择性高的具舒血管作用机制先导化合物，并以此进一步了解辣椒素受体的有关信息，为开发与辣椒素受体有关的新型抗高血压药物提供理论依据和新的先导化合物或候选新药。

结项摘要

项目成果

期刊论文数量（5）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（1）
专利数量（0）
降钙素基因相关肽介导吴茱萸次碱的降压作用
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    中南药学
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    李岱;邓汉武;郭韧;李元建;罗丹;胡高云
  • 通讯作者：
    胡高云
Synthesis and vasodilator effects of rutaecarpine analogues which might be involved transient receptor potential vanilloid subfamily, member 1 (TRPV1)
可能涉及瞬时受体电位香草酸亚家族成员 1 (TRPV1) 的吴茱萸类似物的合成及其血管舒张作用
  • DOI：
    10.1016/j.bmc.2009.02.015
  • 发表时间：
    2009-03-15
  • 期刊：
    BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY
  • 影响因子：
    3.5
  • 作者：
    Chen, Zhuo;Hu, Gaoyun;Xie, Ye
  • 通讯作者：
    Xie, Ye
Calcitonin gene-related peptide-mediated depressor effect and inhibiting vascular hypertrophy of rutaecarpine in renovascular hypertensive rats
降钙素基因相关肽介导的降压作用及吴茱萸碱对肾血管性高血压大鼠血管肥大的抑制作用
  • DOI：
    10.1097/fjc.0b013e3181579e7e
  • 发表时间：
    2007-12-01
  • 期刊：
    JOURNAL OF CARDIOVASCULAR PHARMACOLOGY
  • 影响因子：
    3
  • 作者：
    Qin, Xu-Ping;Zeng, Si-Yu;Li, Yuan-Jian
  • 通讯作者：
    Li, Yuan-Jian
Effect of rutaecarpine on blood pressure in the 2-kidney-1-clip hypertensive rats.
吴茱萸碱对二肾一夹高血压大鼠血压的影响。
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    中国药理学报(英文版)
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    Li, D.;Deng, S. X.;Zeng, S. Y.;Qin, X. P.;Li, Y. J.
  • 通讯作者：
    Li, Y. J.

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其他文献

临床研究中的新型糖尿病肾病药物
  • DOI：
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  • 发表时间：
    2014
  • 期刊：
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  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    虞林玉;刘枫;魏秋芳;胡高云
  • 通讯作者：
    胡高云
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  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2018
  • 期刊：
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  • 影响因子：
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  • 作者：
    袁仲;陈卓;李乾斌;胡高云
  • 通讯作者：
    胡高云
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  • DOI：
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    2016
  • 期刊：
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  • 影响因子：
    --
  • 作者：
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  • 通讯作者：
    胡高云
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    10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2017.04.012
  • 发表时间：
    2017
  • 期刊：
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  • 影响因子：
    --
  • 作者：
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  • 通讯作者：
    李乾斌
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  • DOI：
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  • 发表时间：
    2017
  • 期刊：
    肿瘤药学
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    蒯梦妮;乐祥阳;李乾斌;胡高云
  • 通讯作者：
    胡高云

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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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