Tc-99m标记的σ2受体肿瘤分子探针的研究

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AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    21071023
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    35.0万
  • 负责人：
    贾红梅
  • 依托单位：
    北京师范大学
  • 学科分类：
    B0706.药物化学生物学
  • 结题年份：
    2013
  • 批准年份：
    2010
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2011-01-01 至2013-12-31

项目摘要

目前，恶性肿瘤在我国已成为危害人们健康的头号杀手，其造成的死亡率在世界范围内居于其他疾病前列。σ2受体在许多肿瘤细胞系中有高度表达，可作为肿瘤增殖期的生物标志。本课题将以σ2受体为研究对象，利用计算机辅助药物设计方法，深入研究σ2受体配体的药效团模型，优化得到与σ2受体有高亲和性和选择性的先导化合物，设计一系列新型的99mTc标记的σ2受体肿瘤显像剂。合成上述99mTc标记配合物的前体，制备99mTc标记配合物和相应铼配合物。测定铼配合物对σ2受体的亲和性和选择性，选择对σ2受体亲和性和选择性高的配合物进行99mTc标记，进行正常小鼠和荷瘤动物的体内分布实验、放射自显影和SPECT显像实验。制备99mTc标记的σ2受体显像剂的抗耐药脑靶向脂质体制剂，实现99mTc标记的σ2受体肿瘤显像剂对脑部神经胶质瘤的诊断。该研究将为恶性肿瘤的早期诊断提供灵敏的分子探针，为人类与癌症抗争提供犀利的工具。

结项摘要

Sigma-2 （σ2）受体在许多肿瘤细胞系中高度表达，是肿瘤增殖的生物标志。在初步建立的σ1受体和σ2受体配体药效团模型的基础上，设计合成了一系列18F标记的螺环哌啶类和苄基哌嗪类σ1受体PET示踪剂、99mTc标记的三羰基环戊二烯（CpTc(CO)3）核心螺环哌啶类、哌嗪类σ1受体示踪剂、99mTc标记的CpTc(CO)3核心哌嗪类和异喹啉类σ2受体分子探针，进行了相应的体内体外生物评价。其中，18F标记的螺环哌啶σ1受体示踪剂[18F]1有望发展为用于人体显像研究的σ1受体分子探针。99mTc标记的CpTc(CO)3核心异喹啉类σ2受体示踪剂[99mTc]5c对σ2受体的亲和性在纳摩尔数量级，且进脑量高，体内与σ2受体具有较好的特异性结合。在C6胶质瘤细胞系中摄取值高且与C6胶质瘤细胞系中的σ2受体特异结合，有望发展为用于脑瘤早期诊断的SPECT分子探针。成功制备了99mTc标记的新型肿瘤靶向脂质体，为今后纳米载体的研究提供了一种有效工具。该研究将为恶性肿瘤的早期诊断提供灵敏的分子探针，为人类与癌症抗争提供犀利的工具。

项目成果

期刊论文数量（10）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（6）
专利数量（0）
Synthesis and evaluation of novel 18F-labeled spirocyclic piperidine derivatives as sigma-1 receptor ligands for positron emission tomography imaging
新型 18F 标记螺环哌啶衍生物作为 sigma-1 受体配体的正电子发射断层扫描成像的合成和评价
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2013
  • 期刊：
    Journal of Medicinal Chemistry
  • 影响因子：
    7.3
  • 作者：
    Jia Hongmei;Wang Xia;Zhang Jinming;Deuther-Conrad Winnie;Xie Fang;Zhang Xiaojun;Liu Jian;Qiao Jinping;Cui Mengchao
  • 通讯作者：
    Cui Mengchao
Synthesis and biological evaluation of a novel Tc-99m cyclopentadienyl tricarbonyl complex ([(Cp-R)Tc-99m(CO)(3)]) for sigma-2 receptor tumor imaging
用于 sigma-2 受体肿瘤成像的新型 Tc-99m 环戊二烯基三羰基复合物 ([(Cp-R)Tc-99m(CO)(3)]）的合成和生物学评价
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2012
  • 期刊：
    Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    Jia, Hong-Mei;Cui, Meng-Chao;Deuther-Conrad, Winnie;Tu, Ying-Feng;Ma, Teng;Xie, Ying;Jia, Bing;Li, Yan;Xie, Fang
  • 通讯作者：
    Xie, Fang
中国放射性药物的现状与展望
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2011
  • 期刊：
    同位素
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    贾红梅;刘伯里
  • 通讯作者：
    刘伯里
Carbon-11 labeled stilbene derivatives from natural products for the imaging of A plaques in the brain
天然产物中碳 11 标记的二苯乙烯衍生物用于大脑 A 斑块成像
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2014
  • 期刊：
    Radiochimica Acta
  • 影响因子：
    1.8
  • 作者：
    Cui Mengchao;Tang Ruikun;Zhang Jinming;Zhang Xiaojun;Li Zijing;Jia Hongmei;Liu Boli
  • 通讯作者：
    Liu Boli
Synthesis and Evaluation of Novel F-18 Labeled 2-Pyridinylbenzoxazole and 2-Pyridinylbenzothiazole Derivatives as Ligands for Positron Emission Tomography (PET) Imaging of beta-Amyloid Plaques
新型 F-18 标记的 2-吡啶基苯并恶唑和 2-吡啶基苯并噻唑衍生物作为 β-淀粉样斑块正电子发射断层扫描 (PET) 成像配体的合成和评价
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2012
  • 期刊：
    Journal of Medicinal Chemistry
  • 影响因子：
    7.3
  • 作者：
    Ono, Masahiro;Jia, Hongmei;Saji, Hideo;Liu, Boli
  • 通讯作者：
    Liu, Boli

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    --
  • 期刊：
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  • 作者：
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  • 通讯作者：
    邹忠梅
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  • 通讯作者：
    贾红梅
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  • 作者：
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  • 通讯作者：
    贾红梅

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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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