新型alpha-葡萄糖苷酶抑制剂的设计、合成及活性研究
项目介绍
AI项目解读
基本信息
- 批准号:20672074
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:28.0万
- 负责人:
- 依托单位:
- 学科分类:B01.合成化学
- 结题年份:2009
- 批准年份:2006
- 项目状态:已结题
- 起止时间:2007-01-01 至2009-12-31
- 项目参与者:王建忠; 王兰; 高峰; 田强; 杨倩; 何丽丽; 杨铃麟;
- 关键词:
项目摘要
alpha-葡萄糖苷酶与糖尿病、癌症和病毒感染等疾病有密切关系,该酶抑制剂的研制很可能发现新的药物;并且可能以此小分子抑制剂为探针,研究该酶的结构与功能。这是从糖化学及糖生物学的新视角出发,探索上述疾病的发病机制及药物治疗,是当前糖研究热点。.本项目将能被alpha-葡萄糖苷酶所识别的二糖底物- - 曲二糖作为被模拟对象,依据现有机理信息,设计用氮杂糖或氨基环多醇替换曲二糖还原端或非还原端葡萄糖基以模拟酶催化反应过渡态、进一步在氮原子上取代直链烷基和氨基酸残基以及通过碳苷键连接曲二糖两部分糖基以增加分子稳定性等结构修饰手段,合成一系列曲二糖类似物供活性筛选,以期发现高活性高选择性的先导化合物。该工作是在二糖基础上探索抑制剂的构效关系及酶催化机理,有望获取更加有用的信息,对深入研制alpha-葡萄糖苷酶抑制剂和解明该酶的结构与功能具有重要意义。
结项摘要
项目成果
期刊论文数量(10)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(2)
专利数量(0)
Structural elucidation of triterpene saponins from the seeds of Zizyphus jujuba Mill.
大枣种子中三萜皂苷的结构解析。
- DOI:--
- 发表时间:--
- 期刊:有机化学
- 影响因子:--
- 作者:Yang Jin-Song;Wang Jian-Zhong
- 通讯作者:Wang Jian-Zhong
Microwave-assisted palladium-catalyzed cross-coupling reactions between pyranoid glycals and aryl bromides. Synthesis of 2 '-deoxy C-aryl-beta-glycopyranosides
微波辅助钯催化吡喃糖醛和芳基溴之间的交叉偶联反应。
- DOI:--
- 发表时间:--
- 期刊:Tetrahedron Lett.
- 影响因子:--
- 作者:Yang, Jin-Song;Lei, Ming;Gao, Liang
- 通讯作者:Gao, Liang
Amberlyst 15 as a mild and effective activator for the glycosylation with disarmed glycosyl trichloroacetimidate donors
Amberlyst 15 作为温和有效的糖基化激活剂,用于解除糖基三氯乙酰亚胺酯供体的糖基化
- DOI:10.1016/j.tet.2006.12.091
- 发表时间:2007-03
- 期刊:Tetrahedron
- 影响因子:2.1
- 作者:Yang, Jin-Song;Tian, Qiang;Yu, Qian;Zhang, Shuo;He, Mei-Bo
- 通讯作者:He, Mei-Bo
肠易激综合征治疗药匹维溴铵的合成
- DOI:--
- 发表时间:--
- 期刊:化学研究与应用
- 影响因子:--
- 作者:杨倩;朱星枚;田强;何丽丽;杨劲松
- 通讯作者:杨劲松
N-正丁基-1-脱氧野尻霉素的合成
- DOI:--
- 发表时间:--
- 期刊:化学研究与应用
- 影响因子:--
- 作者:刘侠;杨劲松;张硕;杨光丽
- 通讯作者:杨光丽
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