新型alpha-葡萄糖苷酶抑制剂的设计、合成及活性研究

结题报告
项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号:
    20672074
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    28.0万
  • 负责人:
  • 依托单位:
  • 学科分类:
    B01.合成化学
  • 结题年份:
    2009
  • 批准年份:
    2006
  • 项目状态:
    已结题
  • 起止时间:
    2007-01-01 至2009-12-31

项目摘要

alpha-葡萄糖苷酶与糖尿病、癌症和病毒感染等疾病有密切关系,该酶抑制剂的研制很可能发现新的药物;并且可能以此小分子抑制剂为探针,研究该酶的结构与功能。这是从糖化学及糖生物学的新视角出发,探索上述疾病的发病机制及药物治疗,是当前糖研究热点。.本项目将能被alpha-葡萄糖苷酶所识别的二糖底物- - 曲二糖作为被模拟对象,依据现有机理信息,设计用氮杂糖或氨基环多醇替换曲二糖还原端或非还原端葡萄糖基以模拟酶催化反应过渡态、进一步在氮原子上取代直链烷基和氨基酸残基以及通过碳苷键连接曲二糖两部分糖基以增加分子稳定性等结构修饰手段,合成一系列曲二糖类似物供活性筛选,以期发现高活性高选择性的先导化合物。该工作是在二糖基础上探索抑制剂的构效关系及酶催化机理,有望获取更加有用的信息,对深入研制alpha-葡萄糖苷酶抑制剂和解明该酶的结构与功能具有重要意义。

结项摘要

项目成果

期刊论文数量(10)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(2)
专利数量(0)
Structural elucidation of triterpene saponins from the seeds of Zizyphus jujuba Mill.
大枣种子中三萜皂苷的结构解析。
  • DOI:
    --
  • 发表时间:
    --
  • 期刊:
    有机化学
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    Yang Jin-Song;Wang Jian-Zhong
  • 通讯作者:
    Wang Jian-Zhong
Microwave-assisted palladium-catalyzed cross-coupling reactions between pyranoid glycals and aryl bromides. Synthesis of 2 '-deoxy C-aryl-beta-glycopyranosides
微波辅助钯催化吡喃糖醛和芳基溴之间的交叉偶联反应。
  • DOI:
    --
  • 发表时间:
    --
  • 期刊:
    Tetrahedron Lett.
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    Yang, Jin-Song;Lei, Ming;Gao, Liang
  • 通讯作者:
    Gao, Liang
Amberlyst 15 as a mild and effective activator for the glycosylation with disarmed glycosyl trichloroacetimidate donors
Amberlyst 15 作为温和有效的糖基化激活剂,用于解除糖基三氯乙酰亚胺酯供体的糖基化
  • DOI:
    10.1016/j.tet.2006.12.091
  • 发表时间:
    2007-03
  • 期刊:
    Tetrahedron
  • 影响因子:
    2.1
  • 作者:
    Yang, Jin-Song;Tian, Qiang;Yu, Qian;Zhang, Shuo;He, Mei-Bo
  • 通讯作者:
    He, Mei-Bo
肠易激综合征治疗药匹维溴铵的合成
  • DOI:
    --
  • 发表时间:
    --
  • 期刊:
    化学研究与应用
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    杨倩;朱星枚;田强;何丽丽;杨劲松
  • 通讯作者:
    杨劲松
N-正丁基-1-脱氧野尻霉素的合成
  • DOI:
    --
  • 发表时间:
    --
  • 期刊:
    化学研究与应用
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    刘侠;杨劲松;张硕;杨光丽
  • 通讯作者:
    杨光丽

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其他文献

基于表观电导率和Hydrus模型同化的土壤盐分估算
  • DOI:
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  • 发表时间:
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  • 期刊:
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  • 影响因子:
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  • 作者:
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  • 通讯作者:
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  • DOI:
    --
  • 发表时间:
    2012
  • 期刊:
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  • 影响因子:
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  • 作者:
    杨劲松;夏品奇
  • 通讯作者:
    夏品奇
国际化视野下的历史街区旅游开发——以北京朝阜路为例
  • DOI:
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  • 发表时间:
    2012
  • 期刊:
    生态经济
  • 影响因子:
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  • 作者:
    杨劲松;YANG Jinsong(Insitute of Industry Economics,CASS,B;China Tourism Academy,Beijing 100005,China;Beijing Tourism Group,Beijing 100020,China)
  • 通讯作者:
    Beijing Tourism Group,Beijing 100020,China)
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  • DOI:
    --
  • 发表时间:
    2015
  • 期刊:
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  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    李兵;刘广明;杨劲松;张凤华
  • 通讯作者:
    张凤华
槲皮素与β-乳球蛋白B的结合机制及其溶解性能
  • DOI:
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  • 发表时间:
    2019
  • 期刊:
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  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    李晓雷;郑丽丽;艾斌凌;郑晓燕;杨旸;杨劲松;盛占武
  • 通讯作者:
    盛占武

其他文献

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AI项目解读示例

课题项目:调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要:

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题,其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子,其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而,TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用,影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法,探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用,为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义,并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路:

科学问题:TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达?
前期研究:已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应,但其具体机制尚不明确。
研究创新点:本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线:包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术:TRIM2与病毒RNA的相互作用分析,IFN-β启动子活性检测。
实验模型:使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
      
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