穿心莲内酯衍生物的合成及其抑制COX-2, TNF-α及IL-6表达的生物活性研究
项目介绍
AI项目解读
基本信息
- 批准号:30772647
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:30.0万
- 负责人:
- 依托单位:
- 学科分类:H3407.药物设计与药物信息
- 结题年份:2010
- 批准年份:2007
- 项目状态:已结题
- 起止时间:2008-01-01 至2010-12-31
- 项目参与者:张惠斌; 刘康; 李晶; 李煜; 钱海; 亓峰; 姚秀娟; 武文君;
- 关键词:
项目摘要
穿心莲内酯具有解热、抗炎、抗病毒、抗动脉粥样硬化、保肝利胆等广泛的生理活性。近年来其在免疫调节、抗病毒、抗肿瘤、抗糖尿病等方面显示了诱人的应用前景。本项目根据穿心莲内酯在抗炎、抗肿瘤及免疫调节等方面的作用机制的新的研究的共通点,选择了炎症因子TNF-α,IL-6和炎症相关酶COX-2作为药理活性筛选的靶点,针对穿心莲内酯自身存在的化学性质不稳定,水溶性差,生物利用度低等问题,设计合成3类全新的穿心莲内酯衍生物,并对它们进行上述3个靶点的活性测试,希望获得在活性、稳定性、生物利用度等方面均优于穿心莲内酯的具有抑制TNF-α,IL-6和COX-2表达作用的新型穿心莲内酯衍生物。通过本项目,还可以进一步了解穿心莲内酯产生抗炎、抗肿瘤及免疫调节等药理活性的作用机制,进行构效关系分析,为以后设计新的高活性的穿心莲内酯衍生物提供更多理论依据,为最终开发具有自主知识产权的临床候选药物打下基础。
结项摘要
项目成果
期刊论文数量(3)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Synthesis and biological evaluation of andrographolide derivatives as potent anti-HIV agents
穿心莲内酯衍生物作为有效抗HIV药物的合成和生物学评价
- DOI:10.1016/j.cclet.2011.01.015
- 发表时间:--
- 期刊:Chinese Chemical Letters
- 影响因子:9.1
- 作者:黄文龙
- 通讯作者:黄文龙
Synthesis and Preliminary COX-2 Expression Inhibitory Activities of Andrographolide Derivatives
穿心莲内酯衍生物的合成及其初步抑制COX-2表达的活性
- DOI:10.5194/egusphere-egu2020-9422
- 发表时间:--
- 期刊:Letters in Drug Design & Discovery
- 影响因子:1
- 作者:黄文龙
- 通讯作者:黄文龙
Synthesis and Preliminary Anti-HIV Activities of Andrographolide Derivatives
穿心莲内酯衍生物的合成及初步抗HIV活性
- DOI:--
- 发表时间:--
- 期刊:Medicinal Chemistry
- 影响因子:2.3
- 作者:黄文龙
- 通讯作者:黄文龙
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- 通讯作者:钱海
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