二倍半萜类海洋天然产物scalarafuran及其类似物的不对称全合成研究

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基本信息

  • 批准号：
    20972047
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    35.0万
  • 负责人：
    邓卫平
  • 依托单位：
    华东理工大学
  • 学科分类：
    B0105.催化合成反应
  • 结题年份：
    2012
  • 批准年份：
    2009
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2010-01-01 至2012-12-31

项目摘要

近十年来，利用海洋资源来开发治疗人类常见重大疾病的新型药物已经成为当前国际上的一个研究前沿和热点，也是未来新药发展的趋势和方向。其中，二倍半萜类海洋天然产物由于其资源稀缺性以及生物学上所表现出来的重要生理活性，使得通过化学合成的手段来获取二倍半萜类化合物及其类似物更具吸引力。近年来，尽管文献有较多关于二倍半萜类天然产物的合成研究报道，但综观文献，对具有重要生理活性的含12-位羟基的scalarane型二倍半萜类天然产物的合成研究还未见报道，因而很大程度上制约了该类化合物作为潜在药物的研究和开发。因此，本项目主要致力于具12-位羟基的scalarane型二倍半萜类天然产物scalarafuran的不对称合成研究，以期开发出一条简便、高效和通用的合成路线，并用于相应的类似物合成；同时对所得到的化合物进行初步的药理活性测试，以期发现理想的抗Ⅱ型糖尿病或抗肿瘤活性先导化合物。

结项摘要

Scalarane型二倍半萜类海洋天然产物是一类具有很好生物活性的海洋次生代谢产物，此类化合物具有独特的多环结构，研究表明，其中C12位含羟基的这类化合物在抗肿瘤、抗炎以及抑制血小板凝聚方面有很好的药理活性。因此，本项目主要致力于C12位含羟基的二倍半萜类海洋天然产物及其类似物的不对称合成研究。以香紫苏醇(sclareol)为起始原料，以还原Heck环化反应为关键步骤得到了天然产物scalarafuran及sesterstatins 4和5；通过分子内Diels-Alder反应路线合成了天然产物16-deacetoxy-12-epi-scalarafuran acetate；并对还原Heck环化反应条件进行优化成功实现了具有噻吩骨架、苯环骨架以及吡咯骨架的scalarafuran类似物的合成。初步药理活性测试结果表明，部分化合物具有一定的肿瘤细胞抑制活性，为后续的生物活性研究以及海洋药物的发现奠定了基础。

项目成果

期刊论文数量（6）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
Facile and highly diastereoselective synthesis of 3-aminooxindoles via AgOAc-catalyzed vinylogous Mannich reaction
通过 AgOAc 催化插烯曼尼希反应轻松、高度非对映选择性合成 3-氨基吲哚
  • DOI：
    10.1016/j.tet.2012.02.046
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Tetrahedron
  • 影响因子：
    2.1
  • 作者：
    Shi; Yu-Hua;Wang; Zheng;Shi; Ying;Deng; Wei-Ping
  • 通讯作者：
    Wei-Ping
A straightforward and efficient synthetic access to biologically active marine sesterterpenoids, sesterstatins 4 and 5
直接有效地合成具有生物活性的海洋二倍萜类化合物二倍他汀 4 和 5
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Chemical Communications
  • 影响因子：
    4.9
  • 作者：
    Fan; Wen-Yuan;Wang; Zheng-Lin;Li; Hong-Chang;Fossey; John S.;Deng; Wei-Ping
  • 通讯作者：
    Wei-Ping
Kinetic Resolution of Aryl Alkenylcarbinols Catalyzed by Fc-PIP
Fc-PIP 催化动力学拆分芳基烯基甲醇
  • DOI：
    10.1002/cjoc.201200410
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Chinese Journal of Chemistry
  • 影响因子：
    5.4
  • 作者：
    Hu Bin;Meng Meng;Jiang Shanshan;Deng Weiping
  • 通讯作者：
    Deng Weiping
具有生物活性的scalarane型二倍半萜类海洋天然产物的研究进展
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    中国药科大学学报
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    刘洋;王正林;孟祥见;樊文元;杜文婷;邓卫平
  • 通讯作者：
    邓卫平
Concise stereoselective synthesis of marine sesterterpene, 16-deacetoxy-12-epi-scalarafuran acetate and its 14-epimer via intramolecular Diels-Alder addition
通过分子内 Diels-Alder 加成，简洁立体选择性合成海洋二倍体萜、16-脱乙酰氧基-12-表-scalarafuran 乙酸酯及其 14-差向异构体
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Tetrahedron
  • 影响因子：
    2.1
  • 作者：
    Wang; Zheng-Lin;Zhang; Zi-Gang;Li; Hong-Chang;Deng; Wei-Ping
  • 通讯作者：
    Wei-Ping

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其他文献

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    --
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  • 作者：
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  • 通讯作者：
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  • 发表时间：
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开发用于将纤维素或纤维二糖转化为水中的多元醇和有机酸的双功能催化剂
  • DOI：
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  • 发表时间：
    2012
  • 期刊：
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  • 影响因子：
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  • 作者：
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  • 通讯作者：
    王野

其他文献

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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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