Development of endosome targeted peptide inhibitors against envelopedviruses via endosomal pathway.

通过内体途径开发针对包膜病毒的内体靶向肽抑制剂。

• 批准号: 23790509
• 负责人: UJIKE Makoto
• 金额: $ 2.83万
• 依托单位: Nippon Veterinary and Life Science University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23790509/
• 关键词: コロナウイルス; S 蛋白質; 膜融合; 抗ウイルス薬; HRP; 細胞侵入; Heptad-repeat; コレステロール付加ペプチド; Heptad-Repeat

Short peptides (HRP), derived from the heptad repeat region of spike proteins on enveloped viruses using cell surface entry pathway, have been shown to block fusion activity, resulting in viral infection inhibition. However, HRPs have a limited ability to transfer into endosomes, therefore they show low or insignificant antiviral activity for enveloped viruses using the endosomal entry pathway. In this study, we have designed cholesterol conjugated HRPs(HRP-chol) which can be targeted to endosomes and evaluated their antviral activities of cell surface or endosomal entry pathways of several coronaviruses(CoV). Our results indicated that HRP-chol showed potent antiviral activities against not only surface but endosomal entry pathways of several CoVs. These results suggested that HRP-chol antiviral strategy may be applied to broad-ranged enveloped viruses using the endosomal pathway.

短肽 (HRP) 源自包膜病毒上刺突蛋白的七肽重复区域，利用细胞表面进入途径，已被证明可以阻断融合活性，从而抑制病毒感染。然而，HRP 转移到内体的能力有限，因此它们对使用内体进入途径的包膜病毒表现出较低或不显着的抗病毒活性。在本研究中，我们设计了可靶向内体的胆固醇缀合HRP（HRP-chol），并评估了其对几种冠状病毒（CoV）的细胞表面或内体进入途径的抗病毒活性。我们的结果表明，HRP-chol 不仅对几种 CoV 的表面进入途径而且对内体进入途径均表现出有效的抗病毒活性。这些结果表明，HRP-chol 抗病毒策略可通过内体途径应用于广泛的包膜病毒。

项目成果

Mumefural and related HMF derivatives from Japanese apricot fruit juice concentrate show multiple inhibitory effects on pandemic influenza A (H1N1) virus.

来自日本杏浓缩果汁的 Mumefural 和相关 HMF 衍生物对甲型流感 (H1N1) 病毒显示出多种抑制作用。

• 发表时间: 2011
• 影响因子: 8.8
• 作者: Sriwilaijaroen N; Kadowaki A; Onishi Y; Gato N; Ujike M; Odagiri T; Tashiro M; Suzuki Y
• 通讯作者: Suzuki Y

Mutation in the cytoplasmic retrieval signal of porcine epidemic diarrhea virus spike (S) protein is responsible for enhanced fusion activity.

猪流行性腹泻病毒刺突（S）蛋白的细胞质修复信号突变导致融合活性增强。

• 发表时间: 2012
• 影响因子: 5
• 作者: Shirato K; Maejima M; Matsuyama S; Ujike M; Miyazaki A; Takeyama N; Ikeda H; Taguchi F.
• 通讯作者: Taguchi F.

Monitoring and characterization of oseltamivir-resistant pandemic (H1N1) 2009 virus, Japan, 2009-2010.

2009 年日本耐奥司他韦大流行 (H1N1) 病毒的监测和特征分析，2009-2010 年。

• 发表时间: 2011
• 作者: Ujike M; Ejima M; Anraku A; 他13名
• 通讯作者: 他13名

Role of proteases in porcine epidemic diarrhea virus infection in cultured cells

蛋白酶在猪流行性腹泻病毒感染培养细胞中的作用

• 发表时间: 2011
• 作者: Shirato K; Matsuyama S; Ujike M; TaguchiF.
• 通讯作者: TaguchiF.

SARS-CoVの粒子形成におけるERretrieval signalの役割について

关于 ERretrieval 信号在 SARS-CoV 颗粒形成中的作用

• 发表时间: 2012
• 作者: 氏家誠