New Antimalarial Drug Development Research

抗疟新药开发研究

基本信息

批准号：
22590099
负责人：
KIM Hye-sook
金额：
$ 2.66万
依托单位：
Okayama University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2010
资助国家：
日本
起止时间：
2010 至 2012
项目状态：
已结题

项目摘要

I found several results for new antimalarial drug development study against multi-drug resistant Plasmodium falciparum.1. A few numbers of compounds indicating the 1μM of antimalarial activity for P. falciparum (FCR-3 strain) were acquired using 40 kinds of organic synthetic compounds having peroxide structure in the body and 20 kinds of compounds from the natural product.2. To evaluate of antimalarial activity for N-89 in clinical model system of malaria patients, N-89 has high and strong antimalarial activity in more than 5% of parasitemia of P. bergheiinfected-mice model on oral route of it.3. I prepared several kinds of N-89 formula for long lasting effect in blood concentration of mice model. As results, the different formulation of N-89 has weak antimalarial activity compare of oil-N-89 but they did not changed pharmacokinetic parameters in mice compare of oil-N-89.

我发现了针对多重耐药性恶性疟原虫的新抗疟药物开发研究的一些结果。1.使用40种有机合成化合物获得了一些对恶性疟原虫（FCR-3菌株）具有1μM抗疟活性的化合物。体内具有过氧化物结构，是天然产物中的20种化合物。2．评价N-89在疟疾临床模型系统中的抗疟活性。经口服给药后，N-89对5%以上的伯氏疟原虫感染小鼠模型的寄生虫血症具有高而强的抗疟活性。 3．我制备了几种N-89配方，对血药浓度具有持久的作用。结果表明，N-89 的不同制剂与 oil-N-89 相比具有较弱的抗疟活性，但与 oil-N-89 相比，它们没有改变小鼠体内的药代动力学参数。

项目成果

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Antimalarial Activity of 6-(1,2,6,7-Tetraoxaspiro[7.11]nonadec-4-yl)hexan-1-ol (N-251) and Its Carboxylic Acid Derivatives

6-(1,2,6,7-四氧螺[7.11]十九-4-基)己-1-醇(N-251)及其羧酸衍生物的抗疟活性

DOI：
10.1016/j.parint.2011.08.017
发表时间：
2011
期刊：
影响因子：
1.9
作者：
Sato A.; Kawai S.; Hiramoto A.; Morita M.; Tanigawa N.; Nakase Y.; Komichi Y.; Matsumoto M.; Hiraoka O.; Hiramoto K.; Tokuhara H.; Masuyama A.; Nojima M.; Higaki K.; Hayatsu H.; Wataya Y.; Kim H.
通讯作者：
Kim H.

Applications of triphenylpyrylium salt-sensitized electron transfer photo-oxygenation reactions to the synthesis of benzo-fused 1,4-diary1-2,3-dioxabicyclo[2.2.2]octanes as new antimalarial cyclic peroxides

三苯基吡啶鎓盐敏化电子转移光氧化反应在合成苯并稠合1,4-二芳基1-2,3-二氧杂双环[2.2.2]辛烷作为新型抗疟环状过氧化物的应用

DOI：
发表时间：
期刊：
影响因子：
0
作者：
Kamata; M.; Hagiwara; J.; Hokari; T.; Suzuki; C.; Fujino; R.; Kobayashi; S.; Kim; H.
通讯作者：
H.

Andirolides HeP from the flower of andiroba (Carapa guianensis, Meliaceae).

Andirolides HeP 来自安迪罗巴（Carapa guianensis，楝科）的花。

DOI：
发表时间：
2012
期刊：
影响因子：
2.1
作者：
Tanaka Y; Sakamoto A; Inoue T; Yamada T; Kikuchi T; Kajimoto T; Muraoka O; Sato A; Wataya Y; Kim H.;Tanaka R
通讯作者：
Tanaka R

Synthesis of novel conjugates of tetraoxane endoperoxide with bis (quaternary ammonium salts).

四恶烷内过氧化物与双（季铵盐）的新型缀合物的合成。