Development of anti-HIV agents using chemical genomics based on viral self-regulation mechanism
基于病毒自我调节机制的化学基因组学抗HIV药物的开发
基本信息
- 批准号：22659021
- 负责人：
- 金额：$ 1.92万
- 依托单位：
- 依托单位国家：日本
- 项目类别：Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
- 财政年份：2010
- 资助国家：日本
- 起止时间：2010 至 2011
- 项目状态：已结题
- 来源：
- 关键词：
项目摘要
Several anti-HIV agents have been developed using forward and reverse chemical gemomics. 1) Helical mimetics and staple peptides of Vpr-fragments were synthesized and found to have potent integrase inhibitory activity. 2) Several matrix fragments with cell membrane penetrating signal having anti-HIV activity were developed. 3) Novel CD4 mimic derivatives having potent anti-HIV activity which cause conformational change of gp120 were found. 4) New CXCR4 antagonists with xylene scaffold were developed.
已经使用正向和反向化学基因组学开发了几种抗 HIV 药物。 1) 合成了 Vpr 片段的螺旋模拟物和主肽，并发现其具有有效的整合酶抑制活性。 2)开发了几种具有抗HIV活性的具有细胞膜穿透信号的基质片段。 3) 发现了具有有效抗HIV活性的新型CD4模拟衍生物，其引起gp120构象变化。 4)开发了具有二甲苯支架的新型CXCR4拮抗剂。
项目成果
期刊论文数量（0）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
Peptidic HIV integrase inhibitors derived from HIV gene products: Structure-activity relationship studies
- DOI：10.1016/j.bmc.2010.07.050
- 发表时间：2010-09-15
- 期刊：
- 影响因子：3.5
- 作者：Suzuki, Shintaro;Maddali, Kasthuraiah;Tamamura, Hirokazu
- 通讯作者：Tamamura, Hirokazu
ペプチド科学と生化学の接点(ペプチドミメティックによる創薬研究, 生化学特集号)(82巻6号)
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- DOI：
- 发表时间：2010
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：鳴海哲夫;玉村啓和
- 通讯作者：玉村啓和
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- DOI：
- 发表时间：2011
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：C. Hashimoto;W. Nomura;H. Tamamura;他2人、5番目
- 通讯作者：他2人、5番目
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- DOI：
- 发表时间：2011
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：T. Tanaka;W. Nomura;N. Yamamoto;H. Tamamura;他7人、11番目
- 通讯作者：他7人、11番目
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来自 HIV-1 基因产物的整合酶抑制剂
- DOI：
- 发表时间：2011
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：畑竜也;宮田昌明;吉成浩一;山添康;Aoki Y;玉村啓和
- 通讯作者：玉村啓和
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