New method for identifying target molecules of bioactive compounds

鉴定生物活性化合物靶分子的新方法

基本信息

批准号：
22658037
负责人：
SAKUDA Shohei
金额：
$ 2.37万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
财政年份：
2010
资助国家：
日本
起止时间：
2010 至 2012
项目状态：
已结题

项目摘要

Identification of the target molecule of a bioactive compound is most important for clarifying the mode of action of the compound. The target molecule can afford a clue to investigate the unknown biological phenomenon concerning the bioactive compound at the molecular level. In this study, we attempted to develop a novel method for identifying the target molecule using a dimer probe. Mycotoxin production inhibitors and allosamidin, a chitinase inhibitor, were used as model bioactive compounds. A dimer of precocene II, specific inhibitor of trichothecenes, was prepared based on the structure-activity relationship work, but no dimer with inhibitory activity was obtained. Therefore, we tried to investigate its target molecule using click chemistry and magnetic affinity-beads methods, which are recently developed, by comparing the methods with conventional photoaffinity probe method, and we have gotten a candidate protein as the target molecule. Preparation of allosamidin dimers is ill in progress because it is difficult to connect two allosamidin molecules at desirable positions.

鉴定生物活性化合物的靶分子对于阐明化合物的作用方式最重要。靶分子可以提供一个线索，以研究分子水平上生物活性化合物的未知生物学现象。在这项研究中，我们试图开发一种使用二聚体探针识别靶分子的新方法。霉菌毒素的产生抑制剂和同胺（一种几丁质酶抑制剂）用作模型生物活性化合物。基于结构 - 活性关系的工作，制备了预新世II的二聚体，即甲状腺酸酯的特异性抑制剂，但没有获得具有抑制活性的二聚体。因此，我们试图使用点击化学和磁亲和力珠方法研究其靶标分子，这些方法是通过将方法与常规的光性探针方法进行比较，并且我们已经将候选蛋白作为靶分子进行了比较。同种酰胺素二聚体的制备正在进行中，因为很难在理想的位置连接两个同胺分子。

项目成果

期刊论文数量（0）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Aflatoxin production inhibitory activity of methyl syringate

丁香酸甲酯对黄曲霉毒素产生的抑制活性

DOI：
发表时间：
2011
期刊：
影响因子：
0
作者：
Naoko Sakamoto;Shohei Sakuda et al.;平野誠也(片岡孝夫);森元今日子(片岡孝夫);Naoko Sakamoto;田村隆一;平野誠也;森元今日子;Usuma Jermnak作田庄平 et al.
通讯作者：
Usuma Jermnak作田庄平 et al.

カビ毒産生の制御、食の安全科学の展開-食のリスク予測と制御に向けて-、東京大学食の安全研究センター編

控制霉菌毒素的产生，食品安全科学的发展 - 走向食品风险预测和控制 - 东京大学食品安全研究中心编辑

DOI：
发表时间：
2010
期刊：
影响因子：
0
作者：
Naoko Sakamoto;Shohei Sakuda et al.;平野誠也(片岡孝夫);森元今日子(片岡孝夫);Naoko Sakamoto;田村隆一;平野誠也;森元今日子;Usuma Jermnak作田庄平 et al.;木村奏惠(片岡孝夫);Shohei Sakuda et al.;梅田茉奈;作田庄平;木村奏惠;古川智弘;松下由果(片岡孝夫);坂本直子;作田庄平
通讯作者：
作田庄平

Fusarium graminearum における ATP citrate lyase、acetyl-CoA 量とトリコテセン生産との関係

禾谷镰刀菌ATP柠檬酸裂合酶、乙酰辅酶A含量与单端孢菌素产生的关系