Development of molecular probe for SPECT imaging of amyloid in the brain

开发脑部淀粉样蛋白 SPECT 成像分子探针

• 批准号: 21390348
• 负责人: NAKAYAMA Morio
• 金额: $ 11.48万
• 依托单位: Nagasaki University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2011
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21390348/
• 关键词: アミロイド; アルツハイマー病; プリオン; SPECT; 分子イメージング; カルコン

We have reported that^<125> I,^<11> C and^<18> F labeled flavonoid derivatives showed excellent characteristics such as high affinity forβ-amyloid(Aβ) aggregates and good uptake into and rapid clearance from the brain. In this study, we have synthesized and evaluated that novel flavonoid derivatives labeled with^<99> mTc that has become the most commonly used radionuclide in diagnostic nuclear medicine. The monoamine-monoamide dithiol(MAMA) and bis-amino-bis-thiol(BAT) were introduced to flavonoid derivatives as chelating site for the formation of stable and lipophilic^<99m> Tc complexes. Some^<99m> Tc-flavonoid derivatives showed high binding affinity for Aβ(1-42) aggregates. In biodistribution experiments using normal mice,^<99m> Tc-BAT-chalcone displayed high uptake in the brain and the radioactivity washed out from the brain rapidly, which is highly desirable for Aβimaging agents

我们已经报道了^<125> i，^<11> c和^<18> F标记的黄酮衍生物显示出良好的特征，例如高亲和力forβ-淀粉样蛋白（Aβ）聚集体以及从大脑中良好的摄取和快速清除。在这项研究中，我们合成并评估了用^<99> MTC标记的新型类黄酮衍生物，该衍生物已成为诊断核医学中最常用的放射性核素。将单氨氨基二硫醇（MAMA）和BIS-AMINO-双硫醇（BAT）引入了类黄酮衍生物，作为形成稳定和亲脂性^<99m> TC复合物的螯合位点。一些^<99m> Tc-氟芬衍生物显示出对Aβ（1-42）聚集体的高结合亲和力。在使用正常小鼠的生物分布实验中，^<99m> Tc-bat-chalcone在大脑中表现出很高的摄取，而放射性迅速从大脑中洗出，这对于Aβ成像的药物非常可取

项目成果

テクネチウム標識化合物含有診断用組成物

含有锝标记化合物的诊断组合物

• 发表时间: 2009

Synthesis and evaluation of novel chalcone derivatives with^<99> mTc complexes for detection ofβ-amyloid plaques

用于检测β-淀粉样斑块的新型查耳酮衍生物与^<99> mTc复合物的合成和评价

• 发表时间: 2010
• 作者: M. Nakayama;R. Ikeoka;M. Ono;T. Fuchigami;M. Haratake
• 通讯作者: M. Haratake

フェニルインドール誘導体のβアミロイドイメージングプローブとしての基礎的評価

苯基吲哚衍生物作为β-淀粉样蛋白成像探针的基本评价

• 发表时间: 2010
• 作者: 渡邊裕之;小野正博;原武衛;中山守雄
• 通讯作者: 中山守雄

オーロンを基本骨格としたβアミロイドイメージングプローブの開発

以Aurone为基本骨架的β-淀粉样蛋白成像探针的研制

• 发表时间: 2010
• 作者: 渡邊裕之;小野正博;木村寛之;淵上剛志;原武衛;佐治英郎;中山守雄
• 通讯作者: 中山守雄

臨床用PETのための^<68> Ge/^<68> Gaジェネレータシステムの開発.酸性基を導入したN-メチルグルカミン型樹脂の分離特性の検討

开发用于临床PET的^<68>Ge/^<68>Ga发生器系统。介绍了带酸性基团的N-甲基葡糖胺型树脂的分离特性的研究。

• 发表时间: 2011
• 作者: 中山守雄;下川研太;針谷峻平;岩竹真弓;淵上剛志;原武衛
• 通讯作者: 原武衛