Synthesis of enantiomerically pure and biologically active furanones

对映体纯且具有生物活性的呋喃酮的合成

• 批准号: 5379725
• 负责人: Professor Dr. Manfred Braun
• 金额: --
• 依托单位: Institut für Organische Chemie und Makromolekulare Chemie
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2002
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2001-12-31 至 2006-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5379725?language=en
• 关键词: Synthesis; enantiomerically; pure; biologically; active

Das vorliegende Forschungsvorhaben hat die Synthese heterocyclischer Verbindungen mit Dihydrofuranon- und Furanon-Strukturen zum Ziel, deren biologische Aktivität teils länger bekannt ist, teils erst im Rahmen der Vorarbeiten entdeckt worden ist. Zur erstgenannten Gruppe zählen die Alkaloide Himbacin und Pilocarpin, das in der Ophthalmiatrie eingesetzt wird, sowie die fungiziden Fugomycine zu deren Synthese verbesserte, teils industriell anwendbare Verfahren ausgearbeitet werden sollen. Von uns synthetisierte spirocyclische Verbindungen mit Furan3-on-Struktur zeigen ausgeprägte Aktivität als Inhibitoren einer Peptidyl-Prolyl-cis-trans-Isomerase (PPIase) aus der Subfamilie der Parvuline, dem humanen Pin1. Durch gezielte Synthese einzelner neuer Vertreter dieser Substanzklasse sowie durch Synthesen von Substanzbibliotheken sollen Verbindungen mit verbesserter PPIase-Inhibition zugänglich gemacht werden. Im Rahmen einer Kooperation mit der Arbeitsgruppe von Prof. G. Fischer (Max-Planck Forschungsstelle für Enzymologie der Proteinfaltung, Halle) sollen - begleitend zu den Synthesen - PPIase-Inhibition, Cytotoxizität und gegebenenfalls weitere biologische und biochemische Untersuchungen durchgeführt werden. Dieses Teilprojekt bildet den Schwerpunkt des Forschungsvorhabens.

Das vorliegende Forschungsvorhaben hat die Synthese 杂环化合物与二氢呋喃- 和呋喃-结构 zum Ziel, deren biologische 活动 teils länger bekannt ist, teils erst im Rahmen der Vorarbeiten entdeckt worden ist.生物碱辛巴星和毛果芸香碱是眼科药物中的一种，是一种真菌制剂，可以合成福戈霉素，并在工业中使用。 Furan3-on-Struktur zeigen ausgeprägte ausgeprägte s Inhibitoren einer Peptidyl-Prolyl-cis-trans-Isomerase (PPIase) aus der Subfamilie der Parvuline, dem humanen Pin1.我与 G. Fischer 教授 (Max-Planck Forschungsstelle für Enzymologie der Proteinfaltung, Halle) 合作，与 G. Fischer 教授合作 - begleitend zu den Synthesen - PPI酶抑制。