Design of DNA-cleaving and -crosslinking agents based on NFκB and HMGA proteins aiming at the application to cancer therapy

基于 NFκB 和 HMGA 的 DNA 切割和交联剂设计，针对蛋白质在癌症治疗中的应用

• 批准号: 20390033
• 负责人: OTSUKA Masami
• 金额: $ 12.15万
• 依托单位: Kumamoto University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2008
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2008 至 2010
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20390033/
• 关键词: 癌; NFκB; HMGA蛋白質; DNA切断; DNA架橋; NFkB; NFкB

Recently, NFκB and HMGA proteins attract the interest because of their relation to carcinogenesis and tumor invasion. The present study aimed at design and synthesis of DNA-cleaving/crosslinking molecules based on the NFκB and HMGA proteins.We first synthesized a novel artificial ligand comprising a dimethylaminopyridine and histidines. This ligand formed ferrous complex to generate oxygen radical, cleaving DNA. In the present study, we are successful to prepare a new dimethylaminopyridine/histidine based ligand equipped with a chloroalkyl linker that could bind a SH group of various proteins in situ. This would enable us to cleave DNA sequences that NFκB and HMGA proteins recognize.

最近，基于NFκB和HMGA蛋白质的DNA链接/交联分子，NFκB和HMGA蛋白与肿瘤侵袭的关系。具有二甲基吡啶/组氨酸的新型配体配备了可以结合的氯烷基接头结合的链烷基接头，结合了各种蛋白质的SH组。

项目成果

phencyclone 環化付加体の結晶包接機能と分子間相互作用

苯环酮环加合物的晶体包合功能和分子间相互作用

• 发表时间: 2010
• 作者: 杉浦幸雄;山本清司;瀬戸康雄;Tokuhito Goto;安部正樹
• 通讯作者: 安部正樹

HIV-1 MA蛋白質と強く結合する低分子化合物の探索

寻找与 HIV-1 MA 蛋白牢固结合的低分子量化合物

• 发表时间: 2010
• 作者: Hashida T;Kotake Y;Ohta S.;竹本将士;安楽健作
• 通讯作者: 安楽健作

Functional Analysis of HIV-2 Vpx Protein

HIV-2 Vpx 蛋白的功能分析

• 发表时间: 2008
• 作者: Kensaku Anraku;Mikako Fujita;Mikako Fujita;Shin Ando;Tetsuji Hosono;舛田岳史;江島智彦;大場誉徳;藤田美歌子;安楽健作;藤田美歌子
• 通讯作者: 藤田美歌子

イノシトールリン酸類における全位置異性体の系統的合成法の開拓

开发肌醇磷酸酯中所有位置异构体的系统合成方法

• 发表时间: 2009
• 作者: Kensaku Anraku;Mikako Fujita;Mikako Fujita;Shin Ando;Tetsuji Hosono;舛田岳史
• 通讯作者: 舛田岳史

HIV-1蛋白質とイノシトールリン酸との結合解析

HIV-1蛋白与磷酸肌醇的结合分析

• 发表时间: 2008
• 作者: Toyoshima;M.;et. al.;井草龍太郎;入江正寛;井草龍太郎;青木淳;井草龍太郎;青木淳;村田和子z;村田和子;藤田美歌子
• 通讯作者: 藤田美歌子