Synthesis of Histone Deacetylase Inhibitors Toward the Development of DDS
组蛋白脱乙酰酶抑制剂的合成促进 DDS 的发展
基本信息
- 批准号：19590110
- 负责人：
- 金额：$ 2.5万
- 依托单位：
- 依托单位国家：日本
- 项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
- 财政年份：2007
- 资助国家：日本
- 起止时间：2007 至 2008
- 项目状态：已结题
- 来源：
- 关键词：
项目摘要
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤(HDACI)はエピジェネティックな遺伝子発現制御に関与し、主に分子標的抗がん剤としての臨床および前臨床開発が盛んにおこなわれている。本研究では、HDACIに細胞内分解性のリンカーを介して脂質を結合したプロドラッグを合成した。本プロドラッグを含む正電荷ナノ粒子ベクターを開発し、ヒトがん細胞に対する外部遺伝子導入効率を従来法の2から4倍上昇させることに成功した。
组蛋白脱乙酰酶抑制剂（HDACIs）参与表观遗传基因表达的调节，目前正处于积极的临床和临床前开发阶段，主要作为分子靶向抗癌药物。在这项研究中，我们合成了一种前药，其中脂质通过细胞内可降解的连接体连接到 HDACI 上。我们开发了一种含有这种前药的带正电荷的纳米颗粒载体，并成功地将外源基因转移到人类癌细胞中的效率比传统方法提高了两到四倍。
项目成果
期刊论文数量（0）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
Effects of phosphorylation of immunomodulatory agent FTY720 (fingolimod) on antiproliferative activity against breast and colon cancer cells
- DOI：10.1248/bpb.31.1177
- 发表时间：2008-06-01
- 期刊：
- 影响因子：2
- 作者：Nagaoka, Yasuo;Otsuki, Kota;Uesato, Shinichi
- 通讯作者：Uesato, Shinichi
Pentide Backbone Mutagenesis of Putative Gating Hinges in a Potassium Ion Channel
钾离子通道中假定的门控铰链的五肽主链诱变
- DOI：
- 发表时间：2008
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：Y. Nagaoka;L. Shang;A. Banerjee;H. Bayley;S. J. Tucker.
- 通讯作者：S. J. Tucker.
経口性ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤K-197の開発
口服组蛋白脱乙酰酶抑制剂K-197的开发
- DOI：
- 发表时间：2008
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：清川真吾;前田泰司;平田佳之;長岡康夫;上里新一(大阪薬大)芝野真喜雄;谷口雅彦;安田正秀;馬場きみ江
- 通讯作者：馬場きみ江
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