Design and synthesis of active targeting boron carriers to tumor vascularization for boron neutron capture therapy

用于硼中子捕获治疗的肿瘤血管化主动靶向硼载体的设计和合成

基本信息

批准号：
19590102
负责人：
NAGASAWA Hideko
金额：
$ 2.91万
依托单位：
Gifu Pharmaceutical University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2007
资助国家：
日本
起止时间：
2007 至 2008
项目状态：
已结题

项目摘要

硼素中性子捕捉療法(BNCT)の治療効果を向上させるために、固形がん微小環境における新生血管を標的とした腫瘍標的化ボロンキャリアの開発を行った。能動的標的指向化(active targeting)ユニットとして種々のがん細胞や新生血管に高発現しているavb3インテグリン受容体リガンドの環状RGDペプチドと種々のボロンクラスタのハイブリッド分子を設計・合成し、体内動態を解析した。その結果、臨床適用されているボロンクラスタであるBSHに比べて、腫瘍内濃度、腫瘍滞留時間及び血液・腫瘍内濃度比の改善が認められた。

为了提高硼中子捕获疗法（BNCT）的治疗功效，我们开发了针对肿瘤的硼载体，靶向固体癌症微环境中的新血管血管。在各种癌细胞和新血管化的血管中高度表达的AVB3整合素受体配体的各种硼簇的混合分子被设计并合成为活性靶向单元，并分析了益生元动力学。结果，与BSH相比，观察到肿瘤内浓度，肿瘤的停留时间和血液和肿瘤内浓度比的改善，与BSH（一种已在临床上应用的硼簇）相比。

项目成果

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专利数量（0）

Development of new tumor targeting 10B-carrier : Boron cluster-cyclic RGD pentapeptide conjugates for boron neutron capture therapy

开发新的肿瘤靶向10B载体：用于硼中子捕获治疗的硼簇-环状RGD五肽缀合物

DOI：
发表时间：
2009
期刊：
影响因子：
0
作者：
Kimura S.;Inaba Y.;Kawamura Y.;Masunaga S.;Ueda S.;Okuda K.;Nagasawa H.
通讯作者：
Nagasawa H.

解糖系代謝のエネルギー源となる単糖に対するがん細胞特異性:糖ハイブリッド低酸素細胞放射線増感剤/制癌剤の分子設計-Pharmacokinetic drug designのすすめ-

癌细胞对单糖的特异性，单糖是糖酵解代谢的能量来源：糖杂合缺氧细胞放射增敏剂/抗癌药物的分子设计 - 药代动力学药物设计的进展 -

DOI：
发表时间：
2008
期刊：
放射線生物研究 43(1)
影响因子：
0
作者：
Paulino N.;Abreu S.R.;Uto Y.;Nagasawa H. Hori H. et.al.;H. Nakashima;S. Nakayama;Niraldo Paulino;K. Miyake;Takashi Nakae;Yoshihiro Uto;宇都義浩
通讯作者：
宇都義浩

インテグリンを標的とする新規ボロンキャリアの分子設計

靶向整合素的新型硼载体的分子设计

DOI：
发表时间：
2008
期刊：
影响因子：
0
作者：
Nagase;H. ; Yamamot;N. ; Nemoto;T. ; Yoza;K. ; Kamiya;K. ; Hirono;S. ; Momen;S. ; Izumimoto;N. ; Hasebe;K. ; Mochizuki;H. ; Fujii;H.;永澤秀子;Hideaki Fujii;木村禎亮
通讯作者：
木村禎亮

ハイポキシアを標的とした抗癌剤(実験医学)

针对缺氧的抗癌药物（实验医学）