Development of New Chemopreventive Agents from Monascus pilosus-Fermented Rice (Red-Mold Rice)

红曲霉发酵米（红霉米）新型化学预防剂的研制

基本信息

批准号：
14572101
负责人：
AKIHISA Toshihiro
金额：
$ 2.11万
依托单位：
Nihon University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2002
资助国家：
日本
起止时间：
2002 至 2004
项目状态：
已结题

项目摘要

Six azaphilones, monascin (1), ankaflavin (2), rubropunctatin (3), monascorburin (4), rubropunctamine (5), and monascorburamine (6), two furanoisophthalides, xanthomonasin A (7) and xanthomonasin B (8), and two amino acids, (+)-monascumic acid (9) and (-)-monascumic acid (10), isolated from the extracts of Monascus pilosus-fermented rice (red-mold rice) were evaluated for their inhibitory effects on 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate(TPA)-induced inflammation in mice, on the induction of Epstein-Barr virus early antigen(EBV-EA) by TPA in Raji cells, and on the activation of (±)-(E)-methyl-2[(E)-hydroxy-imino]-5-nitro-6-methoxy-3-hexemide (NOR 1), a nitric oxide(NO) donor. Among the compounds tested, seven compounds (1-6,and 10) on TPA-induced inflammation, and six compounds (1,3-5,9,and 10) on EBV-EA activation, exhibited potent inhibitory effects. All of the compounds tested showed moderate inhibitory effects on NOR 1 activation. Compound 1 was further evaluated for its anti-tumor-initiating activity via oral administration on the two-stage carcinogenesis of mouse skin tumor induced by peroxynitrite (ONOO^-;PN) or by ultraviolet light B(UVB) as an initiator and 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate(TPA) as a promoter. Compound 1 exhibited marked inhibitory activity on both PN and UVB induced mouse skin carcinogenesis tests. These findings suggest that compound 1 may be valuable as potential cancer chemopreventive agents in chemical and environmental carcinogenesis.

六个azaphilones，莫纳蛋白（1），ankaflavin（2），rubropunctatin（3），莫纳索伯林（4），rubropunctaminine（5）和蒙斯科堡（6），两个呋喃嗜酸性疾病，两个呋喃嗜酸性疾病，Xanthomonasin a（Xanthomonasin a（7）和Xanthomononasinas和honascin beinascin andIcation andIncin andInIC，以及+actic+）和++（8），以及+），以及++（8），以及+），以及+）和+（8），（8），（8）和酸性（ - ） - 从单孢子虫发酵大米提取物中分离出的单一酸（10），以评估其对12-O-四甲基甲基苯基-13-乙酸酯（TPA）的抑制作用（TPA）对小鼠的炎症，对EBV-Aniviation EBV-Animation the Ebv-ainivient诱导的EBV-ebv-airivient of Ebv-ebv-aivient the Ebv-ainivient of EBV-ebv-ebv-ebv-nivive the EBV-ARIVINIT（TPA）的抑制作用。（±） - （e） - 甲基-2 [（E）-Hydroxy-imino] -5-硝基-6-甲氧基-3-甲基（NOR 1），一氧化氮（NO）供体。在测试的化合物中，TPA诱导的炎症中的7种化合物（1-6和10），以及六种化合物（1,3-5,9和10）在EBV-EA激活，暴露的有效抑制作用上。所有测试的化合物均对1个激活的抑制作用中等。通过口服给予过氧亚硝酸盐（ONOO^ - ; PN）诱导的小鼠皮肤肿瘤的两阶段癌变或紫外线B（uvb）作为发起剂和12-O-tetradecanoylphorbol-13-13-乙酸酯（TPA）诱导的小鼠皮肤肿瘤的两阶段癌变，并通过口服给予抗肿瘤发射活性，以进一步评估化合物1。化合物1暴露于PN和UVB诱导的小鼠皮肤致癌作用测试上的明显抑制活性。这些发现表明，化合物1可能是化学和环境癌变中的潜在癌症化学预防剂。

项目成果

期刊论文数量（6）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Azaphilones, furanoisophthalides, and amino acids from the extracts of Monascus pilosus-fermented rice (red-mold rice) and their chemopreventive effects

DOI：
10.1021/jf040199p
发表时间：
2005-02-09
期刊：
JOURNAL OF AGRICULTURAL AND FOOD CHEMISTRY
影响因子：
6.1
作者：
Akihisa, T;Tokuda, H;Nishino, H
通讯作者：
Nishino, H

(+)- and (-)-syn-2-Isobutyl-4-methylazethidine-2,4-dicarboxylic Acids from the Extract of Monascus pilosus-Fexmented Rice (Red-Mold Rice)

红曲发酵米（红霉米）提取物中的 ( )- 和 (-)-syn-2-异丁基-4-甲基氮杂环丁烷-2,4-二羧酸

DOI：
发表时间：
2004
期刊：
Journal of Natural Products 67(3)
影响因子：
0
作者：
Toshihiro Akihisa;Shoichi Mafune;Motohiko Ukiya;Yumiko Kimura;Ken Yasukawa;Takashi Suzuki;Harukuni Tokuda;Nobukazu Tanabe;Tadahiko Fukuoka
通讯作者：
Tadahiko Fukuoka

秋久俊博, 徳田春邦, 安川憲ら: "(+)-and (-)-syn-2-Isobutyl-4-methylazetidine-2,4-dicarboxylic Acids from the Extract of Monascus pilosus-Fermented Rice (Red-Mold Rice)"Journal of Natural Products. 67巻3号(印刷中). (2004)

Toshihiro Akihisa、Harukuni Tokuda、Ken Yasukawa 等人：“红曲发酵米提取物中的 (+)-和 (-)-syn-2-异丁基-4-甲基氮杂环丁烷-2,4-二羧酸（红曲-）霉米）“天然产物杂志。第 67 卷，第 3 期（印刷中）。（2004 年）