糖鎖を表面に持つ高分子会合体の調製とその細胞との相互作用
表面糖链聚合物聚集体的制备及其与细胞的相互作用
基本信息
- 批准号:09240230
- 负责人:
- 金额:$ 1.02万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
- 财政年份:1997
- 资助国家:日本
- 起止时间:1997 至 无数据
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
(1)還元イミノ化反応による糖側鎖PEG誘導体の合成とその会合体形成;アミン側鎖PEG(Mn=2170,アミノ基4.67コ/ポリマー1分子)と、約3倍過剰のマルトース、またはラクトースを弱アルカリ性条件下10〜14日間反応させることにより、すべてのアミノ基に糖鎖の結合したPEG誘導体が得られた。これらのポリマーは、二級アミノ基を側鎖に持つため、糖鎖導入前と同様に脂肪酸とのイオン結合が可能であり、ラウリン酸と水中で混合すると、-COOH/-NH_2<0.4の範囲で透明な糖修飾高分子会合体水溶液が得られた。また、その臨界会合濃度はマルトース、ラクトースいずれの場合もラウリン酸濃度にして約1.5mMとなった。これは糖鎖を付加する前のアミン側鎖PEGを用いた場合と同じ値であり、糖鎖による影響は見られなかった。(2)糖側鎖PEG誘導体の生物活性;マルトースまたはラクトースを結合したPEG誘導体を赤血球に混合したあとConAを加えたところ、マルトース-PEGのみが凝集を強く阻害した。(3)アルキル基共有結合高分子アリルグリシジルエーテル/エチレンオキシド共重合体とパルミチルメルカプタンとをイソプロパノール中、20h反応させ、一部の二重結合に長鎖アルキル基を導入した。続いてメタノール中アミノエタンチオールと反応させ、残った全ての二重結合にアミノ基を導入し、疎水側鎖とアミン側鎖を46対54の割合で持つPEG誘導体を得た。これらは水中でミセルを形成し、そのCMCは0.02mg/mlであった。また、パルミチル化の時間を変えることにより、パルミチル基とアミノ基との割合やCMCの異なる生成物が得られた。これらはCaイオン10mM存在下でも沈殿せず、生理条件下で安定であることが確認された。
(1)通过还原亚胺化反应合成糖侧链PEG衍生物及其聚集体形成;胺侧链PEG(Mn=2170,4.67个氨基/1分子聚合物)与约3倍过量的麦芽糖或乳糖反应10至弱碱性条件下14天,得到糖链全部附着在氨基上的PEG衍生物。由于这些聚合物在其侧链上具有仲氨基,因此它们能够以与引入糖链之前相同的方式与脂肪酸形成离子键合,并且当与水中的月桂酸混合时,-COOH/-NH_2的范围<0.4 获得糖改性聚合物聚集体的透明水溶液。此外,麦芽糖和乳糖的月桂酸浓度的临界关联浓度约为1.5mM。该值与添加糖链之前使用胺侧链PEG时相同,并且没有观察到糖链的影响。 (2)糖侧链PEG衍生物的生物活性:当与麦芽糖或乳糖结合的PEG衍生物与红细胞混合并添加ConA时,只有麦芽糖-PEG强烈抑制聚集。 (3)烷基共价键合聚合物烯丙基缩水甘油醚/环氧乙烷共聚物和棕榈硫醇在异丙醇中反应20小时,以将长链烷基引入到一些双键中。随后,其与氨基乙硫醇在甲醇中反应,将氨基引入到所有剩余的双键中,产生具有比例为46:54的疏水性侧链和胺侧链的PEG衍生物。它们在水中形成胶束,其 CMC 为 0.02 mg/ml。此外,通过改变棕榈酰化时间,得到了不同棕榈酰氨基比和CMC的产物。即使在10mM Ca离子存在下它们也不会沉淀,并被证实在生理条件下是稳定的。
项目成果
期刊论文数量(1)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
K Yoshikawa,Y Yoshikawa Y Koyama et.al.: "Highly Effective Compaction of Long Duplex DNA Induced by Polyethylene Glycol with Pendant Amino Groups" J.Am.Chem.119. 6473-6477 (1997)
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