Development of specific inhibitors of juvenile hormone(JH)and their application for elucidation of mechanism of JH action

保幼激素（JH）特异性抑制剂的研制及其在阐明JH作用机制中的应用

• 批准号: 17208007
• 负责人: KUWANO Eiichi
• 金额: $ 22.96万
• 依托单位: Kyushu University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
• 财政年份: 2005
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2005 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-17208007/
• 关键词: 幼若ホルモン; 抗幼若ホルモン; カイコ; 早熟変態; 成育制御剤; クロメン誘導体; インドール誘導体; ベンゾジオキサン誘導体; インドリン誘導体; エポキシダーゼ; 幼若ホルモンエステラーゼ; アポリポフォリンIII; 体液タンパク質; 幼若ホルモン生合成; メチル基転移酵素; アリルフォリン

昆虫の各成育段階において多様な生理作用を示す幼若ホルモン(JH)の作用機構の解明に役立つ分子プローブとして、また、新規昆虫成育制御剤のリード化合物となりうる数種のJH特異的阻害剤を分子設計・創製した。阻害剤の構造は、活性発現に共通な必須部位と、それ以外のアルキル鎖、芳香環あるいは複素環から成り立っており多様であった。これらはカイコ幼虫に対して、体液中のJH濃度を顕著に低下させたことから、その作用機構はアラタ体におけるJH生合成阻害と考えられる。

它可以作为分子探针帮助阐明保幼激素（JH）的作用机制，保幼激素在昆虫的各个发育阶段表现出不同的生理效应，并且还开发了几种JH特异性抑制剂，可以作为先导化合物新的昆虫生长调节剂。抑制剂的结构多种多样，由活性表达所共有的重要位点和其他烷基链、芳环或杂环组成。由于这些药物显着降低了家蚕幼虫血淋巴中的JH浓度，因此其作用机制被认为是抑制翼体内的JH生物合成。

项目成果

Synthesis and Struc-ture-Activity Relationship of a New Series of Anti-Juvenile Hormone Agents : Alkyl 4-(2-Benzylhexyloxy)-benzoates and Ethyl 4-Substituted Benzoates

新型抗保幼激素系列药物4-(2-苄基己氧基)-苯甲酸烷基酯和4-取代苯甲酸乙酯的合成及构效关系

• 发表时间: 2009
• 期刊: J. Fac. Agr., Kyushu Univ. 54
• 作者: Shuhei Yoshida;Kenjiro Furuta;Hiromitsu Shirahashi;Kiyo Ashibe;Norihiro Fujita;Naotaka Yamada and Eiichi Kuwano
• 通讯作者: Naotaka Yamada and Eiichi Kuwano

クロメン及びベンゾジオキサン環を有する新規昆虫成育制御剤の合成探索

含色烯和苯并二恶烷环的新型昆虫生长调节剂的综合搜索

• 发表时间: 2008
• 作者: 山路英臣;et al
• 通讯作者: et al

Juvenile hormone activity of optically active ethyl 4-(2-benzylalkyloxy)-Benzoates inducing precocious metamorphosis

光学活性 4-(2-苄基烷氧基)-苯甲酸乙酯诱导性早熟的保幼激素活性

• 发表时间: 2008
• 期刊: Journal of Pesticide Science 33
• 作者: Fujita;et al.
• 通讯作者: et al.

Ethyl 4-[2-(substituted benzyl)hexyloxy]benzoates : Anti-juvenile hormone Agents with juvenile hormone activity

4-[2-(取代苄基)己氧基]苯甲酸乙酯 : 抗保幼激素 具有保幼激素活性的药剂

• 发表时间: 2009
• 期刊: Journal of the Faculty of Agriculture, Kyushu University 54
• 作者: Yoshida;et al.
• 通讯作者: et al.

Synthesis and biological activity of novel anti-juvenile hormone agents

新型抗保幼激素药物的合成及生物活性

• 发表时间: 2008
• 期刊: Journal of Pesticide Science 33
• 作者: E.Kuwano;et. al.
• 通讯作者: et. al.