オージェ電子放出ハロゲンを利用したアルツハイマー病の新しい治療法の開発

使用俄歇电子发射卤素开发治疗阿尔茨海默病的新疗法

基本信息

批准号：
19659308
负责人：
清野泰
金额：
$ 2.05万
依托单位：
University of Fukui
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Exploratory Research
财政年份：
2007
资助国家：
日本
起止时间：
2007 至 2008
项目状态：
已结题

项目摘要

本研究は、アルツハイマー病における老人斑の主要な構成成分であるAβ凝集体を早期に発見可能な分子イメージングプローブと内用放射線治療の概念を組み合わせることにより、臨床症状が顕在化する前にAβ凝集体を分解するという新しいアルツハイマー病の治療法を開発することを目的とする。β^-線を放出する放射性同位元素を用いた癌の内用放射線治療は臨床的に大きな成果を挙げている。しかし、老人班のようなびまん性の小さな凝集体にβ^-線を放出する分子プローブを集積させた場合、β^-線の飛程が数mmであるために正常細胞に対する傷害が大きくなる恐れがある。そこで、申請者は、β^-線ではなく飛程の短いオージェ電子を利用することにより正常細胞への影響無くAβ凝集体を分解できるのでないかと考えた。具体的には、医療用超小型サイクロトロンを用いて新規オージェ電子放出核種、Br-77を製造し、このBr-77をAβ凝集体に結合する分子イメージングプローブに導入することにより、Aβ凝集体を選択的に分解する治療プローブを開発する。昨年度は医療用小型サイクロトロンを用いたBr-77の製造方法を確立したので、今年度はそのBr-77を用いた新規分子プローブの設計・合成を行った。具体的には、Aβ凝集体への親和性が知られているIMPYの臭素誘導体BMPYを合成した。このBMPYの標識前駆体としてスズ体の合成を行い、このスズ体を用いてBr-77標識BMPYの合成条件の検討を行った。その結果、クロラミンTを用いる標識法でBr-77標識BMPYを合成出来ることが確認できた。

这项研究是，通过结合可以发现Aβ骨料的分子成像探针来揭示临床症状之前的Aβ -stift，这是阿尔茨海默氏病的主要成分，这是建立新的阿尔茨海默氏病治疗疗法的概念。拆卸容器。使用放射性同位素释放一条线的β^ - 在癌症的内部放射疗法是临床实现的。但是，如果将射线释放的分子探针积累到像老年人组的小骨料上，则正常细胞的损伤会增加，因为β^rays的飞行是多个毫米。因此，申请人认为使用短飞行年龄电子而不是β^ - 可以拆卸Aβ骨料而不会影响正常细胞。具体而言，Aβ聚集的身体用于生产新的OJE电子核素物种BR-77，并将该BR-77引入分子成像探针中，该探针使用医学超小的转基因来结合Aβ聚集体。探测。去年，我们使用小型医学回旋子建立了BR-77制造方法，因此今年我们使用BR-77设计并合成了新的分子探针。具体而言，Impy的溴衍生物BMPY（以Aβ聚集体的亲和力而闻名）已合成。将锡体合成为该BMPY标志的标志，并使用该锡体检查了BR-77标志BMPY的组合条件。结果，已经证实，可以使用氯胺素T的符号方法合成BR-77符号BMPY。