水溶性カリックスアレーンを用いたC_<60>の水溶化とそのガン治療薬としての評価

使用水溶性杯芳烃溶解C_<60>及其作为癌症治疗药物的评价

• 批准号: 11750749
• 负责人: 池田 篤志
• 金额: $ 1.22万
• 依托单位: Kyushu University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
• 财政年份: 1999
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1999 至 2000
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-11750749/
• 关键词: カリックスアレーン; フラーレン; DNA; 光切断; 包接; 超分子化学

現在、生体内の全ての部位に光を照射することが可能となっている。従って、可視光により励起可能なC_<60>を光増感剤として利用することは、光線力学治療法への臨床適応に対し早くから期待されてきた。しかし、C_<60>の水への可溶化の難しさが大きな障壁となってきた。そこで、本研究では超分子化学的な手法を用いて問題解決を行った。今回、本申請者はカチオン性カリックスアレーンにより、C_<60>の水溶化に成功した。このC_<60>錯体によるDNA切断実験を行ったところ、本手法はこれまでの高分子を用いた手法に比べ、切断効率が飛躍的に向上した。この結果から、今回用いたカチオン性カリックスアレーンはC_<60>の単なる可溶化剤としてでなく、C_<60>をアニオン性のDNAの近傍に運ぶ担体(キャリアー)としても働くことが示された。以上のように、超分子システムという化学的手法を用いて、DNA切断の高効率化に成功した。

目前，可以用光照射身体的所有部位。因此，利用可被可见光激发的C_ 60 作为光敏剂，长期以来一直被期望应用于光动力治疗的临床。然而，将C_ 60 溶解在水中的困难一直是主要障碍。因此，在本研究中，我们利用超分子化学技术来解决这个问题。这次，申请人利用阳离子杯芳烃成功地使C_ 60 溶于水。当使用该C_ 60 复合物进行DNA切割实验时，与之前使用聚合物的方法相比，该方法的切割效率显着提高。这些结果表明，本研究中使用的阳离子杯芳烃不仅充当C_<60>的增溶剂，而且还充当将C_<60>运输到阴离子DNA附近的载体。如上所述，我们使用称为超分子系统的化学方法成功提高了 DNA 切割的效率。

项目成果

Atsushi Ikeda et al.: "Thermodynamic Insight into the Origin of [60] Fullerene Inclusion in Calixarenes and Its Application to a Porphyrin-[60] fullerene Energy Transfer System"Journal of Inclusion Phenomena and Macrocyclic Chemistry. 38・1. 163-170 (2000)

Atsushi Ikeda 等人：“杯芳烃中 [60] 富勒烯包合物的热力学见解及其在卟啉-[60] 富勒烯能量转移系统中的应用”《包合物现象与大环化学》杂志 38・170。 (2000)

池田 篤志: "π電子系相互作用の利用―超分子化学への展開を目指して―"化学と工業. 52・5. 582-585 (1999)

Atsushi Ikeda：“利用 π 电子系统相互作用 - 致力于超分子化学的发展 -”化学与工业 52・5（1999）。

池田 篤志: "Inclusion of [60]Fullerene in a Homooxacalix[3]arene-Based Dimeric Capsule Cross-Linked by a Pd^<II>-Pyridine Interaction"Journal of the American Chemical Society. 121・17. 4296-4297 (1999)

Atsushi Ikeda：“通过 Pd^<II>-吡啶相互作用交联的同氧萼[3]芳烃基二聚胶囊中的[60]富勒烯”美国化学会杂志 121・17。 1999）

池田篤志: "3次元空孔を利用した精密分子認識素子の開発-巨大空孔を持つカプセル分子の構築を目指して-"化学と工業. (in press). (2001)

Atsushi Ikeda：“利用三维孔隙开发精密分子识别装置 - 旨在构建具有巨大孔隙的胶囊分子 -”《化学与工业》（出版中）。

Jean-Francois Eckert et al.: "Polybenzyl ether dendrimers for the complexation of [60] fullerenes"New Journal of Chemistry. 10. 749-758 (2000)

Jean-Francois Eckert 等人：“用于 [60] 富勒烯络合的聚苄基醚树枝状聚合物”《新化学杂志》。