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Structural analysis of HIV integrase multimerization and development of inhibitors of integrase interactions with cellular cofactos
HIV整合酶多聚化的结构分析以及整合酶与细胞辅因子相互作用抑制剂的开发
基本信息
- 批准号：25670467
- 负责人：
- 金额：$ 2.41万
- 依托单位：
- 依托单位国家：日本
- 项目类别：Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
- 财政年份：2013
- 资助国家：日本
- 起止时间：2013-04-01 至 2014-03-31
- 项目状态：已结题
- 来源：
- 关键词：
项目摘要
In the present study period, we analyzed the dynamics of IN multimerization and attemoted to elucidate the mechanism of the inhibition of the multimerization by drugs using a newly generated quantitative bimolecular fluorescence complementation (BiFC) assay system. We found that such drugs cause over-multimerization of IN subunits and that EC50 of IN multimerization of the drugs was quite similar to that of their anti-HIV-1 EC50. Continuation of the drug discovery efforts on agents with such unique activity should not only shed lights to the understanding of IN's multimerization mechanism and but also help develop novel HIV treatment strategies for combating multi-drug resistant HIV-1.
在本研究期间，我们使用新生成的定量双分子荧光互补（BIFC）分析系统分析了多聚化的动力学，并阐明了通过药物抑制多聚化的机制。我们发现，这种药物会导致亚基中的过度培养，并且在药物的多聚化中的EC50与它们的抗HIV-1 EC50非常相似。继续对具有这种独特活动的代理商的药物发现工作的继续，不仅应阐明对IN的多聚化机制的理解，而且还有助于制定新型的HIV治疗策略，以打击多药耐药的HIV-1。
项目成果
期刊论文数量（10）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
① Dymanics of IN multierzation and a potent modulation by allosteric HIV-1 intgrase inhibiters in living cells using BiFC
① 使用 BiFC 在活细胞中进行 IN 多化动力学和变构 HIV-1 整合酶抑制剂的有效调节
- DOI：
- 发表时间：2013
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：Tomofumi Nakamura;Joseph R. Campbell;Amber R. Moore;Haruo Aikawa;Hirokazu Tamamura;and Hiroaki Mitsuya
- 通讯作者：and Hiroaki Mitsuya
Dymanics of IN multierzation and a potent modulation by allosteric HIV-1 intgrase inhibiters in living cells using BiFC
使用 BiFC 在活细胞中进行 IN 多化动力学和变构 HIV-1 整合酶抑制剂的有效调节
- DOI：
- 发表时间：2013
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：中村朋文;満屋裕明
- 通讯作者：満屋裕明
① Screening HIV-1 Integrasde LEDGF binding inhibitors using BiFC
① 使用 BiFC 筛选 HIV-1 Integrasde LEDGF 结合抑制剂
- DOI：
- 发表时间：2013
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：Joseph R. Campbell;Tomofumi Nakamura;Haruo Aikawa;Hirokazu Tamamura;and Hiroaki Mitsuya
- 通讯作者：and Hiroaki Mitsuya
HIV-1インテグラーゼ多量体形成を制御する薬剤の BiFC法による評価
使用 BiFC 方法评价控制 HIV-1 整合酶多聚体形成的药物
- DOI：
- 发表时间：2013
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：中村朋文;満屋裕明
- 通讯作者：満屋裕明
② Screenig HIV-1 Integrasde LEDGF binding inhibitors using BiFC
② 使用 BiFC 筛选 HIV-1 Integrasde LEDGF 结合抑制剂
- DOI：
- 发表时间：2013
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：Joseph R. Campbell;Tomofumi Nakamura;Haruo Aikawa;Hirokazu Tamamura;and Hiroaki Mitsuya
- 通讯作者：and Hiroaki Mitsuya
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$ 2.41万 - 项目类别：
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- 资助金额：
$ 2.41万 - 项目类别：
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