Are inhalation anesthetics really receptor-binding drugs? : calorimetry of firefly luciferase

吸入麻醉药真的是受体结合药物吗？

• 批准号: 24659698
• 负责人: MATSUKI Hitoshi
• 金额: $ 2.41万
• 依托单位: The University of Tokushima
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
• 财政年份: 2012
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2012-04-01 至 2014-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-24659698/
• 关键词: ルシフェラーゼ; 吸入麻酔薬; 脂肪酸; アデノシン３リン酸; 示差走査熱量測定; 等温滴定熱量測定; 特異的および非特異的相互作用; 誘導適合; 長鎖脂肪酸; 圧力摂動熱量測定

Interaction modes of ligands with firefly luciferase (FFL) were investigated by calorimetry to clarify the high anesthetic sensitivity of FFL. Results of differential scanning calorimetry of FFL solutions revealed that the effect of an anesthetic chloroform on the structural stability of FFL is in direct opposition to that of the competitive inhibitor decanoic acid, and that the anesthetic sensitivity of FFL is markedly enhanced in the presence of the substrate (ATP) or decanoic acid as compared with that in the absence of the ligand. Results of isothermal titration calorimetry showed that the binding mode of an anesthetic halothane with FFL is quite different from that of decanoic acid thermodynamically. Comparing these thermal results with the structural data obtained by X-ray crystallography, we concluded that the possibility that there exist the anesthetic binding sites in FFL is very low.

通过量热法研究了配体与萤火虫荧光素酶（FFL）的相互作用模式，以阐明FFL的高麻醉灵敏度。 FFL溶液的差异扫描量热法的结果表明，麻醉氯仿对FFL的结构稳定性的影响直接与竞争性抑制剂Decanoic酸相反，并且在FFL的麻醉敏感性的情况下，FFL的敏感性显着增强与没有配体的情况下相比，底物（ATP）或decan酸。等温滴定量热法的结果表明，具有FFL的麻醉卤代的结合模式与decanoic酸在热力学上的结合模式完全不同。将这些热结果与X射线晶体学获得的结构数据进行比较，我们得出结论，FFL中存在麻醉结合位点的可能性非常低。

项目成果

Membrane States of Lipids in Biological Membranes<br/>&mdash;Structure-Function Relationship Revealed from Pressure Study&mdash;

生物膜中脂质的膜状态<br/>

• DOI: 10.4131/jshpreview.23.30
• 发表时间: 2013
• 期刊: The Review of High Pressure Science and Technology
• 作者: 松木 均;後藤優樹;玉井伸岳
• 通讯作者: 玉井伸岳

リン脂質二重膜のサブゲル相形成 －エーテル結合およびエステル結合型リン脂質の相違－

磷脂双层膜中亚凝胶相的形成 - 醚连接磷脂和酯连接磷脂之间的差异 -

• 作者: 後藤優樹;佐藤明弘;玉井伸岳;松木 均
• 通讯作者: 松木 均

脂質ラフト形成は熱力学的に説明できるのか？－側方相分離とクラスター形成－

脂筏的形成可以用热力学解释吗？

• 作者: 玉井伸岳;後藤優樹;松木 均
• 通讯作者: 松木 均

ジアシルホスファチジルコリン二重膜の圧力誘起指組み構造化の形成限界

压力诱导二酰基磷脂酰胆碱双层指状结合结构的形成极限

• 作者: 後藤優樹;他
• 通讯作者: 他

エルゴステロール-ジパルミトイルホスファチジルコリン二成分混合二分子膜の相挙動

麦角甾醇-二棕榈酰磷脂酰胆碱二元混合双层膜的相行为

• 作者: 玉井伸岳;他
• 通讯作者: 他