Bicyclobutane carboxylic amide as a cysteine-directed strained electrophile for selective targeting of proteins

双环丁烷甲酰胺作为半胱氨酸定向的应变亲电子试剂，用于选择性靶向蛋白质

• 批准号: 19H02854
• 负责人: Shindo Naoya
• 金额: $ 10.98万
• 依托单位: Kyushu University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2019
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2019-04-01 至 2022-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-19H02854/
• 关键词: コバレントドラッグ; ビシクロブタン; システイン; タンパク質; 不可逆阻害剤; 分子ひずみ; チロシンキナーゼ; BTK; ABPP; ケミカルプロテオミクス; 創薬化学; ケミカルバイオロジー; コバレント阻害剤; プロテオミクス; キナーゼ阻害剤; システイン修飾

项目成果

コバレントドラッグ開発のための創薬有機化学

用于共价药物开发的药物发现有机化学

• DOI: 10.14894/faruawpsj.55.10_939
• 发表时间: 2019
• 期刊: Farumashia
• 作者: 進藤 直哉;王子田 彰夫
• 通讯作者: 王子田 彰夫

Covalent Targeting of SARS-CoV-2 Main Protease with Chlorofluoroacetamides

氯氟乙酰胺共价靶向 SARS-CoV-2 主要蛋白酶

• 发表时间: 2021
• 作者: Naoya Shindo;Daiki Yamane;Satsuki Onitsuka;Suyong Re;Kenji Mizuguchi;Eiji Kawanishi;Akio Ojida
• 通讯作者: Akio Ojida

ビシクロブタンのひずみ解消反応を利用したタンパク質の標的選択的不可逆阻害

使用双环丁烷应变缓解反应对蛋白质进行靶点选择性不可逆抑制

• 发表时间: 2019
• 作者: 進藤直哉;徳永啓佑;佐藤磨美;桑田啓子;渕田大和;王子田彰夫
• 通讯作者: 王子田彰夫

ひずみ解消型求電子的官能基の不可逆阻害剤への応用

应力消除亲电官能团在不可逆抑制剂中的应用

• 发表时间: 2021
• 作者: 徳永啓佑;進藤直哉;佐藤磨美;桑田啓子;王子田彰夫
• 通讯作者: 王子田彰夫

コバレントドラッグ創薬を志向したシステインの可逆的共有結合修飾化学

用于共价药物发现的半胱氨酸可逆共价修饰化学

• 发表时间: 2022
• 作者: 進藤 直哉;王子田 彰夫;佐藤伸一;進藤直哉
• 通讯作者: 進藤直哉