Development of small molecule fluorescent compounds and elaboration of fluorescent probe for periodontal bacteria
小分子荧光化合物的开发及牙周细菌荧光探针的研制
基本信息
- 批准号:19K05740
- 负责人:
- 金额:$ 1.91万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
- 财政年份:2019
- 资助国家:日本
- 起止时间:2019-04-01 至 2024-03-31
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
分子サイズが小さく、水中でも蛍光性を保つ蛍光団の開発を目指し、これまでに幾つかの候補化合物を合成してきた。なかでも、2位にCH=CHCF3基(TFPE基)、5位にCN基を有するアニリン「5-CN-TFPEaniline」が、水中で発光できる蛍光団として極めて優秀なスコアを示した。通常、蛍光団は有機溶媒中で蛍光性を示しても、水系溶媒中では水素結合により蛍光性が相殺され、光らない。一方、当該の蛍光団は、水系溶媒中の蛍光量子収率が0.89であり、分子サイズからは考えられない蛍光性を有する。この特性を活かすべく、現在、5-CN-TFPEanilineを蛍光団に用いて、歯周病菌が産生するプロテアーゼの蛍光プローブ創製に取り組んでいる。歯周病菌は、加水分解酵素プロリルトリペプチジルアミノペプチダーゼ(PTP)を産生して活動するが、PTPは基質特異性が高く大きな蛍光団では酵素反応を妨げるため、PTPの酵素活性用蛍光プローブはこれまでに開発されていない。これまでの蛍光団とは異なり、5-CN-TFPE-anilineの小さな分子サイズ、水中で強い蛍光を発する蛍光性を利用すれば、PTPの蛍光プローブが創製できると考え、Gly-Phe-Pro-[5-CN-TFPEaniline]をターゲットプローブとし、それぞれの合成に着手した。2022年度の実績として、ターゲットプローブの合成は達成できた。また、ターゲットプローブを用いてPTP活性測定も実施できたが、選択した基質にアミノ酸配列が適切ではないことが分かり、現在、別のターゲットプローブの合成を行っている。この結果については、「第72回日本薬学会関西支部総会・大会」および「第45回フッ素化学討論会」にてポスター発表を行った。
迄今为止,迄今为止已经合成了几种候选化合物,旨在开发具有较小分子大小并在水中保持荧光的荧光团。其中,在第二个位置具有CH = CHCF3组(TFPE组)的苯胺“ 5-CN-TFPENILINE”,而CN组处于第五位,表现出极好的分数,作为能够在水中发光的荧光团。通常,即使荧光团在有机溶剂中荧光,荧光性能也会被水溶剂中的氢键粘合而成,并且不会轻。另一方面,荧光团在水溶液中的荧光量子产率为0.89,并且基于分子大小,荧光是不可想象的。为了利用该特性,我们目前正在使用5-CN-Tfpeaniline作为荧光团创建牙周细菌产生的蛋白酶的荧光探针。牙周细菌通过产生水解酶脯氨酰三基氨基肽酶(PTP)产生和运行,但是PTP具有较高的底物特异性,并抑制大型荧光团中的酶反应,因此尚未开发出PTP酶活性的荧光探针。与以前的荧光团不同,我们认为,通过利用5-CN-TFPE-苯胺的小分子大小及其在水中发出强荧光的荧光性能,我们可以为PTP创建荧光探针,因此我们开始使用每个人使用Gly-Phe-Pro-Pro-- [5 cn-t-tfppeaniline of Target PobeaniLe of Target of Target of Target of Target of Targe Pobeane]合成它们。由于2022年,实现了目标探针合成。此外,尽管可以使用目标探针进行PTP活性测量值,但发现氨基酸序列不适合选定的底物,并且目前正在执行另一种目标探针的合成。这些结果在日本制药学会和第45氟化学讨论的第72届Kansai分会股东大会和会议上呈现为海报。
项目成果
期刊论文数量(4)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
2-Trifluoropropenylanilineを基本骨格とする低分子蛍光性有機化合物の合成と利用
以2-三氟丙烯基苯胺为基本骨架的低分子荧光有机化合物的合成及应用
- DOI:
- 发表时间:2019
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:小川風太;軽尾友紀子;谷敬太;樽井敦;佐藤和之;河合健太郎;表雅章
- 通讯作者:表雅章
歯周病菌産生酵素活性測定用プローブ合成と活性評価
用于测量牙周病细菌产生的酶活性的探针合成和活性评估
- DOI:
- 发表时间:2022
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:軽尾 友紀子;東野 崇太;樽井 敦;佐藤 和之;山澤 龍治;伊藤 潔;河合 健太郎; 表 雅章
- 通讯作者:表 雅章
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表 雅章其他文献
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- 影响因子:0
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安藤 章
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- 发表时间:
2021 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
新屋 進;河合 健太郎;小林 直木;軽尾 友紀子;樽井 敦;佐藤 和之;大塚 正人;表 雅章 - 通讯作者:
表 雅章
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- 资助金额:
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- 批准号:
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- 资助金额:
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- 资助金额:
$ 1.91万 - 项目类别:
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- 批准号:
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- 资助金额:
$ 1.91万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Early-Career Scientists