単回血管挿入で異なる薬剤を適剤適所に送達可能な光応答性薬剤担持型バルーンの開発

开发光响应载药球囊，只需一次插入血管即可将不同的药物输送到正确的位置

• 批准号: 20H04526
• 负责人: 赤木 友紀
• 金额: $ 11.4万
• 依托单位: Tokyo University of Agriculture and Technology
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2020
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2020-04-01 至 2024-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-20H04526/
• 关键词: 薬剤コーティングバルーン(DCB、DEB); 血管内狭窄症; 局所的薬剤送達システム; 光応答性; バイオマテリアル; 薬剤溶出バルーン; 光機能性/光応答性; 薬剤コーティングバルーン(DEB/DCB); 冠動脈疾患; 薬剤溶出バルーン（DCB）; 局所的ドラッグデリバリーシステム; 医療用バルーン; 薬剤溶出バルーン(DCB)

当該年度は、本提案システムである光応答性薬剤担持型バルーンにおいて、段階的に薬剤を投与することが可能であるのか、を示す実験に注力した。昨年度、500 nmで光開裂するリンカー(PC@500)の作成に着手し、基本骨格にBODIPYを有し、バルーンおよび蛍光色素と結合可能な官能基を有する化合物を作成した。当該年度は、PC@500に対して、合成方法の見直しとキャラクタライゼーションを行うとともに、段階的な投与の可能性を検討した。合成方法の見直しについては、導入する開裂部の数(1 or 2)の調整、および収率の向上を踏まえて実施した。また、光照射時間に対する分解速度を、HPLCを用いて評価した。その結果、バルーンに適用するためには十分な開裂速度を有していることが示唆された。さらに、段階的な投与の可能性を調べるために、医療バルーンと同素材の粒子に対して、合成したPC@500と、PC@360をそれぞれ導入し、1波長を照射した際に適した蛍光色素がリリースされるのかについて評価した。

本财年，我们重点进行实验，以证明是否可以使用我们提出的系统光响应载药气球分阶段给药。去年，我们开始创建一种在 500 nm 下可光裂解的连接体 (PC@500)，并创建了一种其基本骨架中含有 BODIPY 以及可以与气球和荧光染料结合的官能团的化合物。在本财年，我们审查了合成方法并表征了PC@500，并考虑了分阶段实施的可能性。修改了合成方法，目的是调整切割位点的数量（1或2个）并提高产率。另外，使用HPLC评价分解率与光照射时间的关系。结果表明裂解率足以应用于气球。此外，为了研究逐步给药的可能性，我们将合成的PC@500和PC@360引入与医用气球相同材料制成的颗粒中，当用一种波长照射时，适当的荧光我们评估了染料是否会被吸收。释放。

项目成果

冠動脈疾患治療のための薬剤内包ミセル担持型光応答性プラットフォームの開発

开发用于治疗冠状动脉疾病的载药胶束支持的光响应平台

• 发表时间: 2021
• 作者: 水野隼斗;安楽泰孝;佐久間一郎;赤木友紀
• 通讯作者: 赤木友紀

Design of a photocleavable drug binding platform for a novel remotely controllable drug coated balloon

• DOI: 10.1016/j.jddst.2021.102375
• 发表时间: 2021-02-15
• 期刊: JOURNAL OF DRUG DELIVERY SCIENCE AND TECHNOLOGY
• 影响因子: 5
• 作者: Mizuno, Hayato Laurence;Anraku, Yasutaka;Akagi, Yuki
• 通讯作者: Akagi, Yuki

異種薬剤搭載型光応答性バルーンカテーテル開発に向けた可視光開裂基の合成と機能性評価

可见光可裂解基团的合成和功能评估，用于开发负载异质药物的光响应球囊导管

• 发表时间: 2021
• 作者: 柴山翔伍;佐久間一郎;赤木友紀
• 通讯作者: 赤木友紀

Development of a photocleavable drug binding platform for externally triggerable local drug delivery,

开发可光裂解的药物结合平台，用于外部可触发的局部药物输送，

• 发表时间: 2021
• 作者: Hayato Laurence Mizuno;Yasutaka Anraku;Ichiro Sakuma;Yuki Akagi
• 通讯作者: Yuki Akagi

Effect of PEGylation on the Drug Release Performance and Hemocompatibility of Photoresponsive Drug-Loading Platform

• DOI: 10.3390/ijms23126686
• 发表时间: 2022-06-15
• 期刊: INTERNATIONAL JOURNAL OF MOLECULAR SCIENCES
• 影响因子: 5.6
• 作者: Mizuno, Hayato L.;Anraku, Yasutaka;Sakuma, Ichiro;Akagi, Yuki
• 通讯作者: Akagi, Yuki