Investigation for active form of anthocyanin and bioactive mechanisms in neutral pH region

中性pH范围花青素活性形态及生物活性机制研究

基本信息

批准号：
21K05462
负责人：
松本均
金额：
$ 2.66万
依托单位：
Nigata University of Phermacy and Applied Life Sciences
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2021
资助国家：
日本
起止时间：
2021-04-01 至 2024-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

昨年度までの検討で、アントシアニン(AC)は、中性条件で48時間程度で分解し、一度低分子化した後、重合体を形成することは判明した。この低分子化した分解物には、血管弛緩活性が認められなかった。本年は、この重合体の血管弛緩活性の評価を重点的に行った。ACをpH7、37℃で6,12,24時間保持し、重合体を生成させた。この重合体を含むサンプルは、経時的に重合体が増加し、ACが減少していくことを確認し、血管弛緩活性の評価に供した。結果は、Delphinidin-3-glucosideとDelphinidin-3-rutinosideは、経時的にACが分解し重合体が増加すると、血管弛緩活性は弱くなっていった。反対に、Cyanidin-3-glucoside(C3G)とCyanidin-3-rutinoside(C3R)は、経時的にACが分解し重合体が増加するにつれて、血管弛緩活性は強くなっていった。今回用いているACは、市販のカシスポリフェノール(PP)抽出物から精製したものであり、ACの含量として10%と35%の二つのPP抽出物について、別途、血管弛緩活性を評価しており、これらのPP抽出物は、ACをふくむ混合物であるが、強い弛緩活性を示している。その活性の強さは、血管弛緩薬として代表的なアセチルコリンの60%程度と、非常に強い活性を示した。本来、本研究は、このPP抽出物のような強い弛緩活性を示す物質の探索を目的としている。しかし、これまでに得られた４種のACの血管弛緩活性は、アセチルコリンやPP抽出物と比較して緩慢な反応であり、弛緩活性も10～30％程度と小さい。また、本年の成果である、C3GとC3Rの重合体の弛緩活性も、AC単独よりは強いものの、アセチルコリンやPP抽出物ほど強くはない。すなわちPP抽出物中の弛緩活性は、AC以外の物質である可能性が高くなってきた。

截至去年的研究表明，花青素（AC）在中性条件下约48小时内分解，一旦变成低分子量，就会形成聚合物。这种低分子量分解产物没有血管舒张活性。今年，我们重点评估这种聚合物的血管舒张活性。 AC 在 pH 7 和 37°C 下保持 6、12 和 24 小时以形成聚合物。在含有该聚合物的样品中，证实聚合物含量随着时间的推移而增加并且AC降低，并且对样品进行血管舒张活性的评价。结果表明，随着AC的分解和聚合物含量的增加，花翠素-3-葡萄糖苷和花翠素-3-芸香苷的血管舒张活性随着时间的推移而减弱。相反，Cyanidin-3-glucoside (C3G) 和Cyanidin-3-rutinoside (C3R) 的血管舒张活性随着AC 的降解和聚合物量随着时间的推移而增加而变得更强。这次使用的AC是从市售的黑加仑多酚(PP)提取物中纯化出来的，并且分别评估了AC含量为10%和35%的两种PP提取物的血管舒张活性，这些PP提取物是含有AC的混合物。，表现出强烈的放松活动。其活性约为乙酰胆碱的60%，是典型的血管舒张剂，表现出极强的活性。最初，这项研究的目的是寻找具有强烈放松活性的物质，例如这种PP提取物。然而，目前获得的四种ACs的血管舒张活性均比乙酰胆碱或PP提取物慢，舒张活性仅为10%~30%左右。此外，今年的结果是C3G和C3R的聚合物的松弛活性比单独的AC更强，但不如乙酰胆碱或PP提取物那么强。换句话说，PP提取物中的放松活性更有可能是由于AC以外的物质造成的。