New Approaches to Catalyst Screening and Development

催化剂筛选和开发的新方法

基本信息

  • 批准号:
    0911732
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 43.5万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    美国
  • 项目类别:
    Continuing Grant
  • 财政年份:
    2009
  • 资助国家:
    美国
  • 起止时间:
    2009-08-01 至 2012-07-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

This project will continue work on the development of catalyst screening methods that employ enzymes as the analytical sensors. This approach has been labeled In Situ Enzymatic Screening (ISES). While chromatographic screening methods are established, these are normally run as serial, time point assays, requiring aliquot removal and work-up, prior to analysis. The ISES method offers the possibility to obtain parallel, real time estimates of relative reaction rates and, in ideal cases, sense and magnitude of enantio-induction, without the need to install a chromophore or mass tag in the substrate. A key goal of the next cycle of this project is to enhance the throughput of the ISES screening, such that larger matrices of potential catalytic combinations may be screened. Also important will be to further develop the most interesting catalysts uncovered in the last cycle, including carbohydrate-based chiral salen ligands, and new combinations of late transition metal halides for formal halocarbocyclization processes. In addition, further expansion of the scope of chemistry that is amenable to screening via ISES will be investigated.With this award, the Organic and Macromolecular Chemistry Program is supporting the research of Professor David B. Berkowitz in the Department of Chemistry at the University of Nebraska. Professor Berkowitz's research efforts include the development of useful new catalysts for the stereo-controlled opening of small ring compounds, and for carbon-halogen and carbon-carbon bond formation. Successful development of the methodology will have an impact on synthesis in both the academic and industrial communities, the latter particularly in the combinatorial catalysis and pharmaceutical process areas.
该项目将继续开发采用酶作为分析传感器的催化剂筛选方法的开发。 这种方法已被标记为原位酶筛选(ISES)。 在建立色谱筛选方法的同时,这些方法通常作为串行,时间点测定,需要在分析之前进行等分试样和工作。 ISES方法提供了对相对反应速率的平行,实时估计的可能性,并且在理想情况下,对照诱导的理智和幅度,无需在基板中安装发色团或质量标签。 该项目下一个周期的关键目标是增强ISES筛选的吞吐量,从而可以筛选较大的潜在催化组合矩阵。 同样重要的是要进一步开发上一个周期中发现的最有趣的催化剂,包括基于碳水化合物的手性盐配体,以及晚期过渡金属卤化物的新组合,用于正式的卤代基细胞化过程。 此外,还将研究通过ISE进行筛查的化学范围的进一步扩展。随着该奖项,有机和大分子化学计划正在支持内布拉斯加州大学化学系教授的研究。 Berkowitz教授的研究工作包括开发有用的新催化剂,用于立体控制的小环化合物开放,以及用于碳 - 释放和碳碳键的形成。 该方法的成功发展将影响学术和工业社区的综合,尤其是在组合催化和药物过程领域。

项目成果

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