基于卟啉超分子聚合物的构建，组装及其在光动力治疗中的应用

Nowadays, the supramocular chemistry based on host-guest interaction has attracted great attention, since supramolecular complexes or assemblies formed by the inclusion complexation of host-guest interaction exhibit greatly potential applications in some advanced fields such as biological medicines, chemsensors and catalysis. In this proposal, we will fabricate a series of porphyrin-based well-defined supramolecular polymers by the conjugation of porphyrin and host/guest moieties, and further sysmetically study their structures, assemlied morphologies and properties. We will explore the application of porphyrin-based supramolecular polymer in photodynamic therapy. The porphyrin molecules will be directly conjugated with host/guest moieties, which could effectively overcome the π-π stacking between porphyrin units, improve the photophysical properties and resolve the issue on lower singlet oxygen yield of porphyrin photosensitizers. Meanswhile, the low water solubility and non-selectivity will be overcome to enhace the efficiency of porphyrin photosensitizers in photodynamic therapy by construction of novel supramolecular architecture and formation of porphyrincic assemblies, and finally the supramolecular porphyrin photosensitizers with high performances will be achieved for photodynamic therapy.

当前，基于主客体相互作用所形成的超分子化学引起了研究者的广泛关注，因为通过主客体之间的包结络合作用形成的超分子包结物或组装体在生物医药、化学传感以及催化等前沿领域显示出潜在的应用前景。在此申请中，申请人将功能性卟啉分子和主客体基元相结合，通过主客体之间相互作用构建一系列含卟啉特定结构的超分子聚合物，并对其结构、组装形态和性能进行系统地研究。最后，申请人将重点研究含卟啉超分子聚合物在光动力学治疗中的应用。申请人拟通过分子设计将卟啉分子和具有一定分子尺寸的主客体基元直接结合，有效地减少卟啉基元之间的π-π相互堆积，提高卟啉基元的光物理性能，解决卟啉类光敏剂单线态氧产率低等问题。同时通过超分子聚合物的结构设计以及自组装体的形成，解决卟啉类光敏剂水溶性差，非特异选择性等缺点，提高卟啉光敏剂在光动力治疗中的药物利用率，最终获得适合光动力治疗的含卟啉的超分子光敏剂。

本项目基本上按照项目计划书实施，我们分别以环糊精和柱芳烃为主体基元，通过主客体相互作用等构建了一系列功能性不同拓扑结构含卟啉超分子聚合物，为构建此类卟啉超分子聚合物提供了方法上的借鉴；通过对该类卟啉超分子聚合物的结构和性能系统的评价，揭示了该类超分子聚合物的结构与性能之间的构效关系，尤其自组装体的结构对其性能的影响，发现超分子基元的引入，可以有效地提高卟啉光敏基元的光物理和光化学性能。我们重点探究了该类超分子聚合物组装体在光动力治疗中的应用，研究发现超分子光敏剂的形成有效地提高了卟啉的水溶液溶解度，防止了卟啉基元的聚集，进而显著地增强抗肿瘤效果。因此，超分子光敏剂策略为构建具有优异疗效的光敏剂提供了一条新颖便捷的途径。在此项目资助下，我们共发表SCI论文42篇（其中第一标注为17篇），其中包括Angew. Chem. Int. Ed., Chem. Sci., ACS Appl. Mater. Interfaces, Acta Biomater.以及Biomacromolecules等；获得2项专利授权；培养了博士生5名，硕士生7名；参加国内外学术会议多次，并在相关会议上做邀请报告和口头报告等。

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