基于结构的PPARα/γ双重激动剂的设计、合成与筛选

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基本信息

项目摘要

2型糖尿病(Diabetes mellitus)是严重危害健康的慢性终身性疾病，我国已成为仅次于印度的世界第二大糖尿病国家。以PPARα、γ为双重靶标的进行抗糖尿病药物研究可望在提高疗效的同时克服现有胰岛素增敏剂的毒副作用问题，从而进一步改善糖尿病病人的生活质量。PPARs各亚型三维蛋白晶体结构的详尽剖析为我们设计PPARα/γ双重选择性的激动剂提供了可靠的依据。本项目基于已建立的药物发现集成平台，针对性地设计小分子化合物库，通过虚拟筛选来得到系列目标化合物，再进一步对化合物的吸收、分布、代谢、排泄和毒性（ADMET）性质进行虚拟预测。从中筛选出有前途的化合物进行化学合成，并进行PPARα、γ激动活性、降糖降脂活性、安全性、药效学等方面的全面评价，以期从中发现若干高效、低毒、具有良好理化性质和药代动力学性质的先导化合物，为研究新型作用机理的抗糖尿病药物提供基础。

结项摘要

项目成果

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专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
P633H, a novel dual agonist at peroxisomeproliferator-activated receptors a and g,withdifferent antidiabetic effects in db/db and KKAy mice
P633H，一种新型过氧化物酶体增殖物激活受体 a 和 g 双重激动剂，对 db/db 和 KKAy 小鼠具有不同的抗糖尿病作用
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    British Journal of Pharmacology
  • 影响因子：
    7.3
  • 作者：
    周辛波
  • 通讯作者：
    周辛波
(S)-3-(4-(2-(5-methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethoxy)phenyl)-2-(piperazin-1-yl)propanoic acid compounds: Synthesis and biological evaluation of dual PPAR / Agonists
(S)-3-(4-(2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基)苯基)-2-(哌嗪-1-基)丙酸化合物：双PPAR的合成和生物学评价
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
  • 影响因子：
    2.7
  • 作者：
    周辛波
  • 通讯作者：
    周辛波
PPARδ激动剂研究进展
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    国际药学研究杂志
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    周辛波;杨彦博;李松
  • 通讯作者：
    李松

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其他文献

AMPA受体正向调节剂ampakines的研究进展
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2019
  • 期刊：
    国际药学研究杂志
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    肖典;刘连奇;周辛波
  • 通讯作者：
    周辛波

其他文献

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周辛波的其他基金

基于溶酶体靶向嵌合体（LYTAC）的新一代抗体偶联药物（ADC）研究
  • 批准号：
    82273854
  • 批准年份：
    2022
  • 资助金额：
    52.00 万元
  • 项目类别：
    面上项目
基于溶酶体靶向嵌合体（LYTAC）的新一代抗体偶联药物（ADC）研究
  • 批准号：
  • 批准年份：
    2022
  • 资助金额：
    51 万元
  • 项目类别：
    面上项目
基于实体瘤特异性酶释药的新型抗体偶联药物研究
  • 批准号：
    81872736
  • 批准年份：
    2018
  • 资助金额：
    57.0 万元
  • 项目类别：
    面上项目

相似国自然基金

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相似海外基金

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AI项目解读示例

课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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