天然活性化合物kinsenoside及其衍生物对影响NF - κ B的氧化应激效应的构效关系研究

结题报告
项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    20972061
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    30.0万
  • 负责人：
    刘珍伶
  • 依托单位：
    兰州大学
  • 学科分类：
    B0703.天然产物化学生物学
  • 结题年份：
    2012
  • 批准年份：
    2009
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2010-01-01 至2012-12-31

项目摘要

本课题拟将延续本小组近年来对金线莲植物化学成分的研究工作，以其中的大组分化合物Kinsenoside作为先导化合物，并将Kinsenoside的结构划分为药效基团和药动基团，然后以对药动基团进行结构修饰同时保持3位R构型不变的策略，合成系列Kinsenoside的衍生物，并基于NF-κB是对氧化应激效应敏感的转录调控因子，以NF-κB为靶点观察Kinsenoside系列衍生物的抗氧化应激作用对其活性的影响；通过筛选抗氧化作用强的活性化合物并进行NF-κB氧化应激效应的研究，以期发现有开发前景的抗氧化应激效应化合物，为寻找新型药源提供科学依据。

结项摘要

本课题着眼于我国传统天然药物活性成分的研究及新药物的发现，基于著名中药金线莲中的高含量组分Kinsenoside具有良好的抗糖尿病效应以及Kinsenoside的抗糖尿病效应可能与其具有抗氧化应激作用相关的已有报道，首次将NF-κB作为靶点，观察了Kinsenoside的抗氧化应激作用对其活性的影响，通过体内、体外实验的研究发现Kinsenoside能够抑制糖尿病引起的氧化应激，间接调控核因子NF-κB的激活，具有很好的高糖条件下的血管保护功能。这个结果显示Kinsenoside还可以应用于致死率较高的糖尿病血管疾病的治疗，同时Kinsenoside是一个有深入开发前景的潜在的抗氧化应激药物分子和药物先导化合物。由于现代研究结果已经证明：氧化应激与多种疾病的发生和发展密切相关，同时低毒、高效的抗氧化应激药物来源匮乏，寻找更多更好的抗氧化应激药物分子的意义重大。为此，我们首次提出将先导化合物Kinsenoside的结构划分为药效基团和药动基团，然后对药动基团进行置换和结构修饰，目前已合成了3位立体构型确定的系列Kinsenoside自选标记衍生物（22个）以及糖基置换的系列Kinsenoside的衍生物（12个）；并基于NF-κB是对氧化应激效应敏感的转录调控因子，对这些衍生物进行抗氧化应激作用的筛选和构效关系研究。在kinsenoside自由基衍生物的抗氧化应激实验和构效关系研究中，kinsenoside自由基衍生物普遍展示出了与kinsenoside相当或比kinsenoside更好的活性，同时和kinsenoside一样3位为R构型的kinsenoside自由基衍生物抗氧化应激活性普遍比3位是S构型的高。而在kinsenoside糖基置换衍生物的相关研究中，某些kinsenoside糖基置换衍生物的抗氧化活性也明显强于kinsenoside，甚至比芦丁还强。这些现象说明我们提出的关于kinsenoside的结构划分的思路以及对kinsenoside药动基团进行衍生化的方法是正确可行的。这些研究结果中的部分相关结果已发表论文和申请了专利，还有部分没有报道的结果正在进行SCI投稿中。而关于这些化合物的进一步的、深入的研究还在继续。

项目成果

期刊论文数量（6）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
金线莲多糖的体外抗氧化活性
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    华侨大学学报(自然科学版)
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    刘青;刘珍伶;周娟
  • 通讯作者：
    周娟
黄花补血草的化学成分研究
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    兰州大学学报(自然科学版)
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    周幸文;刘珍伶;寇亮;吴瑞芝;刘映前
  • 通讯作者：
    刘映前
枇杷叶总黄酮的提取及其脂质体的抗氧化活性
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    华侨大学学报(自然科学版)
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    黄丽燕;韩磊;刘青;刘珍伶;李珍珍
  • 通讯作者：
    李珍珍
Synthesis and insect antifeedant activity of stilbene derivatives against Brontispa longissima Larvae
二苯乙烯衍生物的合成及其对椰心叶甲幼虫的拒食活性
  • DOI：
    10.1007/s00044-012-0212-x
  • 发表时间：
    2013-05
  • 期刊：
    Medicinal Chemistry Research
  • 影响因子：
    2.6
  • 作者：
    Ying-Qian Liu;Xiao-Jing Li;Chun-Yan Zhao;Yan Lu;Wen-Qun Li;Zhen-Ling Liu;Gang Feng;Liu Yang
  • 通讯作者：
    Liu Yang
Radical scavenging activity and cytotoxicity of active quinic acid derivatives from Scorzonera divaricata roots
蝎子根活性奎宁酸衍生物的自由基清除活性和细胞毒性
  • DOI：
    10.1016/j.foodchem.2012.10.122
  • 发表时间：
    2013-06-01
  • 期刊：
    FOOD CHEMISTRY
  • 影响因子：
    8.8
  • 作者：
    Yang, Yong-Jin;Liu, Xu;Liu, Zhen-Ling
  • 通讯作者：
    Liu, Zhen-Ling

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其他文献

多枝柽柳中的查尔酮和黄烷酮类化学成分研究
  • DOI：
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  • 发表时间：
    2015
  • 期刊：
    兰州大学学报(自然科学版)
  • 影响因子：
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  • 作者：
    刘珍伶;马志刚;施伟;熊芸
  • 通讯作者：
    熊芸

其他文献

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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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