碳末端空间立体构象限制的内吗啡肽-1类似物的设计、合成和构效关系研究

结题报告
项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    30940090
  • 项目类别：
    专项基金项目
  • 资助金额：
    10.0万
  • 负责人：
    倪京满
  • 依托单位：
    兰州大学
  • 学科分类：
    H3401.合成药物化学
  • 结题年份：
    2010
  • 批准年份：
    2009
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2010-01-01 至2010-12-31

项目摘要

内吗啡肽 -1(Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2, EM-1)是迄今所知对μ阿片受体亲和性和选择性最高的生物活性肽。但是，EM-1镇痛作用持续时间很短及只能脑室注射给药的缺点极大限制了其应用。已有的构效关系研究对EM-1的Tyr1，Pro2和Trp3与受体结合的性质和与活性之间的构效关系有较明确论证。但对Phe4-NH2结构与功能方面的报道还存在一定的矛盾，特别是第三芳香环（即Phe4-NH2的侧链）空间朝向对受体亲和、生理调节的影响存在争议。作为以往工作的继续，本项目拟进一步设计合成一系列碳末端及多位点修饰的类似物，以研究第三芳香环（Phe4）空间朝向的重要性以及Phe4-NH2的性质和其在EM-1活性调节中的作用，以期在构效研究的层面阐明尚存争议的EM-1的碳末端以酰氨结尾的Phe4-NH2的功能。同时为研究及开发基于内吗啡肽-1结构骨架的临床镇痛药物提供理论基础。

结项摘要

项目成果

期刊论文数量（0）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）

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其他文献

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AI技术路线图

倪京满的其他基金

新型超短序列抗菌肽的设计及其抗耐药活性与其序列与物理特性变化相关性研究
  • 批准号：
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  • 批准年份：
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相似国自然基金

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相似海外基金

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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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